答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 多数疾病的治疗必须经过多次给药才能到达效果，临床要求按一定剂量(X0)和一定给药间隔重复给药，才能是血药浓度保持在一定的范围，达到治疗效果。
2、
【正确答案】 E
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 当给药剂量不变，给药间隔大于t1/2，药物时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无积累现象。
4、
【正确答案】 B
5、
【正确答案】 E
6、
【正确答案】 E
7、
【正确答案】 B
8、
【正确答案】 D
9、
【正确答案】 B
10、
【正确答案】 E
11、
【正确答案】 A
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 血浆半衰期与肝肾功能有关。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】 Vd=D/c0=1/10-1=10L
14、
【正确答案】 C
15、
【正确答案】 D
16、
【正确答案】 B
17、
【正确答案】 D
18、
【正确答案】 C
19、
【正确答案】 D
20、
【正确答案】 A
21、
【正确答案】 D
【答案解析】 药时曲线又称为时量曲线所以D错误。
22、
【正确答案】 C
23、
【正确答案】 C
24、
【正确答案】 A
25、
【正确答案】 B
26、
【正确答案】 E
27、
【正确答案】 C
28、
【正确答案】 A
29、
【正确答案】 A
30、
【正确答案】 D
31、
【正确答案】 B
32、
【正确答案】 A
【答案解析】 药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
33、
【正确答案】 B
【答案解析】 药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。
34、
【正确答案】 C
35、
【正确答案】 A
【答案解析】 影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
36、
【正确答案】 C
【答案解析】 药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的，当分布达到平衡时，组织和血浆中药物浓度的比值恒定，这一比值为组织中药物分配系数。
37、
【正确答案】 C
【答案解析】 影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
38、
【正确答案】 B
【答案解析】 药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
39、
【正确答案】 C
【答案解析】 药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
40、
【正确答案】 D
【答案解析】 某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。
41、
【正确答案】 D
【答案解析】 舌下或直肠给药可有效避免首过效应。
42、
【正确答案】 B
【答案解析】 丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
43、
【正确答案】 D
【答案解析】 1.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。
2.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。
3.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。
44、
【正确答案】 C
【答案解析】 碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
45、
【正确答案】 A
【答案解析】 碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
46、
【正确答案】 B
【答案解析】 弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运
47、
【正确答案】 C
【答案解析】 根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
3.5=7.5-lg[A-]/[HA]
-lg[A-]/[HA]=-4
[A-]/[HA]=104
[HA]/[A-]=1：104=1：10000
即药物的非解离型为解离型的1/10000，
因此，药物的吸收率应在0.01%以上。
48、
【正确答案】 D
【答案解析】 根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]
所以[A-]/[HA]=10-3
即，解离型：非解离型=1：1000
即药物的解离度约为0.1%。
49、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度;药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收;表观分布容积用来评价药物的分布。
50、
【正确答案】 A
【答案解析】 解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]
代入数值即有pKa=7.0-lg90%10%=7.0-lg9≈7.0-1=6
51、
【正确答案】 D
【答案解析】 首先，此题应用的公式为 pKa=pH-lg[A-]/[HA]
题目中已明确说明了药物解离了50% ，
即是指解离型和非解离型各占了一半，
所以有[A-]/[HA]=1，
题目中已给出了pH=5，
所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5
牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
52、
【正确答案】 C
【答案解析】 药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
53、
【正确答案】 D
【答案解析】 体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。
54、
【正确答案】 B
【答案解析】 药物在肾小管的排泄过程、Na+，K+ -ATP酶(钠泵)、Ca2+，Mg2+ -ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。
55、
【正确答案】 D
【答案解析】 主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。
56、
【正确答案】 D
【答案解析】 易化扩散 也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。
57、
【正确答案】 B
【答案解析】 简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。
被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。
58、
【正确答案】 B
【答案解析】 记忆性知识点
59、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题重在考查影响药效的因素。不同给药途径可影响药物的作用，药效出现时间从快到慢，依次为：静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。紧急抢救时为尽快发挥药物的作用应选静脉给药途径。
60、
【正确答案】 E
【答案解析】 考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。
61、
【正确答案】 B
【答案解析】 这个在教材上有个具体的计算，如果97%消除的话，准确的是应该是5个半衰期;
1-(1/2)5=96.875%
62、
【正确答案】 C
【答案解析】 考查重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢
63、
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散(脂溶扩散)，属被动转运的一种。
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
<4>、
【正确答案】 E
2、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 C
3、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 E
<4>、
【正确答案】 D
4、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 B
<5>、
【正确答案】 C
5、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 C
6、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 A
7、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 B
8、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 C
9、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 A
<3>、
【正确答案】 E
<4>、
【正确答案】 B
10、
<1>、
【正确答案】 E
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】 本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;t 1/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。
11、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】 本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。
12、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】 重在考查上述专业术语的缩写形式。
13、
<1>、
【正确答案】 E
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 A
【答案解析】 重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义
三、多项选择题
1、
【正确答案】 ACDE
2、
【正确答案】 ABCD
3、
【正确答案】 ABCD
4、
【正确答案】 ABCE
5、
【正确答案】 ABCD
6、
【正确答案】 ABCDE
7、
【正确答案】 BD
8、
【正确答案】 ABCDE
9、
【正确答案】 DE
10、
【正确答案】 BCE
11、
【正确答案】 ACD
12、
【正确答案】 ABDE
13、
【正确答案】 ACDE
14、
【正确答案】 ABD
15、
【正确答案】 BE
16、
【正确答案】 BDE
17、
【正确答案】 ABCD
18、
【正确答案】 ABCE
19、
【正确答案】 BCDE
20、
【正确答案】 ABCE
21、
【正确答案】 BDE
22、
【正确答案】 BD
23、
【正确答案】 BD
24、
【正确答案】 AC
25、
【正确答案】 ABCDE
26、
【正确答案】 DE
27、
【正确答案】 ABCE
28、
【正确答案】 ABCE
29、
【正确答案】 DE
30、
【正确答案】 ACDE
31、
【正确答案】 ABCD
32、
【正确答案】 ABCE
33、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 考查重点是生物利用度的意义。生物利用度指药物被机体吸收利用的程度和速度，是评价药物吸收程度的一个重要指标，是制剂的质量控制标准;绝对生物利用度是指血管外给药后药物吸收进入血液的量与给药剂量的比值。可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。
34、
【正确答案】 AC
【答案解析】 考查重点是药物代谢的结果。大多数脂溶性药物，经转化后变为极性大或解离型的代谢物，使其水溶性增加，不易被肾小管重吸收。以利于从肾脏排出;药理活性减弱或消失，从肾脏排出。
35、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 考查重点是生物转化有关酶的特点。生物转化又称代谢，指药物在体内发生的结构变化，其意义在于使药物的药理活性发生变化;大多数药物经转化后药理活性减弱或消失，从肾脏排出，所以是药物消除的主要方式之一;在肝脏中主要由细胞色素P450酶参与其中功能;P450的特点是特异性低、活性低、个体差异大、又不稳定、易受药物的诱导或抑制。
36、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 本题重在考查影响药物分布的因素。药物分布的影响因素包括与血浆蛋白结合情况、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质、体内屏障等。肾脏功能影响药物的排泄。
37、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 考查重点是与药物吸收有关的因素。对胃肠道刺激性大的药物会带来消化系统不良反应，应慎用;易被消化酶和胃酸破坏、首过消除强的药物，药效下降，不利于药物发挥作用;胃肠道不易吸收的药物在治疗全身感染时，血药浓度不易达到有效浓度，一般不采用口服给药。治疗肠道感染时常用胃肠道不易吸收的药物以发挥其局部治疗作用。
38、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 本题重在考查t 1/2的定义和临床意义。t 1/2是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间;根据t1/2可以制定药物给药间隔时间;计算按t 1/2连续给药血中药物达到稳态浓度所需要的时间及药物从体内基本消除的时间，一次给药一般经过5～6个t 1/2从体内基本消除完;根据药物半衰期的长短对药物进行分类;根据半衰期的变化判断机体 的肝肾功能有无变化，以便及时调整给药剂量及间隔时间。
39、
【正确答案】 ABCDE
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