二、最佳选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】
2、
【正确答案】 E
【答案解析】
3、
【正确答案】 E
【答案解析】
4、
【正确答案】 C
【答案解析】
5、
【正确答案】 B
【答案解析】
6、
【正确答案】 C
【答案解析】
7、
【正确答案】 A
【答案解析】
8、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
9、
【正确答案】 B
【答案解析】
10、
【正确答案】 C
【答案解析】
11、
【正确答案】 E
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
12、
【正确答案】 A
【答案解析】
13、
【正确答案】 D
【答案解析】
14、
【正确答案】 D
【答案解析】
15、
【正确答案】 B
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
16、
【正确答案】 B
【答案解析】
17、
【正确答案】 A
【答案解析】
18、
【正确答案】 D
【答案解析】
19、
【正确答案】 C
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
20、
【正确答案】 C
【答案解析】
21、
【正确答案】 A
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
22、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查影响药物制剂稳定性的处方因素。
影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素,处方因素包括:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中的辅料等。故本题答案应选C。
23、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查药物稳定性的试验方法。原料药需进行影响因素试验、加速试验和长期试验。制剂需进行加速试验和长期试验。稳定性试验的供试品应是一定规模生产的,原料药的合成路线、方法、步骤应与大生产一致,制剂的处方与生产工艺应与大生产一致。长期试验温度为25℃±2℃,相对湿度为60%±l0%。影响因素试验只需一批供试品,加速试验和长期试验需3批供试品。故本题答案应选A。
24、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查药物稳定性的试验方法。药物稳定性的试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试脸。加速试验可以预测药物的有效期,试验条件为:温度40"(3±2。C,相对湿度75%±5%。长期试验可用于确定药物的有效期;长期试验在取12个月的数据后仍要继续进行,仍需继续考查,分别于18、24、36个月取样进行检测,将结果与0月比较以确定药品的有效期。影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验。故本题答案应选E。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查药物制剂的稳定性影响因素。药物制剂的稳定性影响因素有:处方因素,包括pH、广义酸碱、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中辅料;环境因素,包括温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料。对于零级反应,它的速度与速率常数有关,与反应物浓度无关。经典恒温法一般不用于新药的申请研究资料的申报。故本题答案应选D。
26、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查的是药品贮藏条件的相关知识。《中国药典》2010年版凡例中明确表示,药品贮藏条件中的冷处保存是指在2-10℃保存。故本题答案应选E。
27、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查的是抗氧剂的相关知识。抗氧剂可分为水溶性抗氧荆与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等,焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本题答案应选C。
28、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查制剂中药物的化学降解途径。制剂中药物化学降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等,水解和氧化是药物降解的两个主要途径,其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生,有时一种药物可能同时产生两种或两种以上的降解反应。药物由于化学结构不同,其降解反应途径也不尽相同。结晶属于物理变化。故本题答案应选D。
一、辅助讲解
1、
【正确答案】 over
【答案解析】
【该题针对“改进剂型与生产工艺”知识点进行考核】
二、最佳选择题
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题重点考查药物制剂的物理和化学稳定性。药物晶型分为稳定型和亚稳定型,亚稳定型可转变为稳定型,属热力学不稳定晶型,由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用,乳剂的分层又称乳析,是指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象,主要原因是由于分散相与分散介质之间存在着密度差,是个可逆过程。乳剂的破裂不同于乳剂的分层,此时乳滴周围的乳化膜已被破坏,乳滴已合并变大,虽经振摇也不能恢复成原来的乳剂状态,是不可逆过程。絮凝剂作为电解质,可降低ξ电位,当其ξ电位降低20~25mV时,混悬微粒可形成絮状沉淀,这种现象称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化,而不是特殊酸碱催化。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题重点考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类,易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。
三、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】
2、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
3、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
4、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
5、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
6、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】
7、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
8、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】 本组题考查增加药物稳定性的措施。巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数,使注射液稳定,所以选择A。硫酸锌滴眼剂中,常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性,其作用是防止硫酸锌水解,所以选择B。青霉素钾制成粉针剂的目的是防止青霉素水解,所以选择B。维生素A制成微囊的目的是因为维生素A容易氧化,制成微囊提高药物的稳定性,本组题答案应选ABBC。
9、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】 本组题考查药物的降解途径。制剂中药物化学降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等。维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基,较易氧化,药物氧化后,不仅效价损失,而且产生颜色变化。故本组题答案应选CAAB。
10、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查有效期的计算。根据公式,t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096=ll天,tl/2=0.693/k=0.693/0.0096=72天。故本组题答案应选DE。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
2、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
3、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
4、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
5、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
6、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
7、
【正确答案】 BCD
【答案解析】
8、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
9、
【正确答案】 ACE
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
10、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
11、
【正确答案】 AC
【答案解析】
【该题针对“药物制剂的稳定性-单元测试”知识点进行考核】
12、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 本题考查药物制剂稳定化的其他方法。药物制剂稳定化的其他方法包括:①改进剂型与生产工艺,包括割成固体剂型、制成微囊或包合物和采用直接压片或包衣工艺;②制成稳定衍生物,如将不稳定的药物制成难溶性盐或难溶性酯类衍生物;③加人干燥剂及改善包装。本题答案应选ABCDE。
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