答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】
2、
【正确答案】 A
【答案解析】
3、
【正确答案】 D
【答案解析】
4、
【正确答案】 D
【答案解析】
5、
【正确答案】 A
【答案解析】
6、
【正确答案】 E
【答案解析】
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
7、
【正确答案】 B
【答案解析】
8、
【正确答案】 E
【答案解析】
9、
【正确答案】 D
【答案解析】
10、
【正确答案】 E
【答案解析】
11、
【正确答案】 D
【答案解析】
12、
【正确答案】 C
【答案解析】
13、
【正确答案】 D
【答案解析】
14、
【正确答案】 B
【答案解析】
15、
【正确答案】 A
【答案解析】
16、
【正确答案】 C
【答案解析】
17、
【正确答案】 E
【答案解析】
18、
【正确答案】 B
【答案解析】
19、
【正确答案】 C
【答案解析】
20、
【正确答案】 A
【答案解析】
21、
【正确答案】 B
【答案解析】
22、
【正确答案】 E
【答案解析】
23、
【正确答案】 C
【答案解析】
24、
【正确答案】 B
【答案解析】
25、
【正确答案】 A
【答案解析】
26、
【正确答案】 A
【答案解析】
27、
【正确答案】 D
【答案解析】
28、
【正确答案】 E
【答案解析】
29、
【正确答案】 B
【答案解析】
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
30、
【正确答案】 C
【答案解析】
31、
【正确答案】 E
【答案解析】
32、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查栓剂基质的性质和特点。聚乙二醇类聚合度不同，其物理性状也不同，通常将两种或两种以上不同分子量的聚乙二醇加热、融化、混匀制得所要求得栓剂基质。以聚乙二醇类作为栓剂基质，无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物;栓剂要求药物从基质中迅速释放出来并吸收进人体循环，产生治疗作用，聚乙二醇为水溶性基质，可作为脂溶性药物的基质;聚乙二醇不能与水杨酸类药物配伍，因水杨酸能使聚乙二醇软化，乙酰水杨酸能与聚乙二醇生成复合物;为避免对直肠黏膜的刺激，可加入约20%的水或在塞人腔道前先用水润湿。故本题答案应选C。
33、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查影响栓剂中药物吸收的生理因素。局部作用的栓剂通常不需要吸收，而用于全身作用的栓剂，药物需要通过直肠吸收而发挥作用，直肠黏膜是类脂屏障，药物从直肠吸收的机制主要是被动扩散，其影响因素有：①用药部位，栓剂塞入直肠的深度不同，其吸收也不同;②直肠液的pH，约为7.4，没有缓冲能力，因此药物进入直肠后，直肠的pH是由被溶解的药物所决定的;③结肠内容物，直肠有粪便存在，可以影响药物的扩散及与吸收表面的接触，粪便充满直肠时，栓剂中药物吸收量要比空宣肠时少，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有关，保留时间越长，吸收越趋于完全。故本题答案应选C。
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
34、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查栓剂处方设计中基质的选用。全身作用栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质。根据基质对药物释放和吸收的影响，对于全身作用的栓剂，宜选择与溶解行为相反的基质，这样药物溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶性基质。故本题答案应选E 。
35、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查栓剂的分类、特点及作用。栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂，分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等，最常用的是肛门栓和阴道栓。栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干扰因素少得多。甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂。故本题答案应选C。
36、
【正确答案】 D
【答案解析】 半合成脂肪酸甘油酯不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质;
37、
【正确答案】 E
【答案解析】 此题考查栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质，一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收;表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌物中转移，因而有助于药物的释放、吸收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用，改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用，改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程。
38、
【正确答案】 E
【答案解析】 此题考查栓剂基质对药物吸收的影响。全身作用的栓剂宜选用能加速药物释放和吸收的基质，一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收;表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌物中转移，因而有助于药物的释放、吸收，同时表面活性剂自身可以渗透细胞类脂膜与类脂膜的成分作用，改变其渗透性质;吸收促进剂可直接与肠黏膜起作用，改变生物膜的通透性，从而加快药物的转运过程。
39、
【正确答案】 D
【答案解析】 此题考查栓剂中影响药物吸收的理化因素。脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药物易透过肠黏膜，而离子型药物则不易透过。酸性药物pKa在4以上、碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收;药物在直肠中吸收，溶解度小的药物吸收也少，溶解成为吸收的限速过程。
40、
【正确答案】 D
【答案解析】 此题考查栓剂的质量检查项目。在对栓剂的质量评定时，需检查重量差异、融变时限、硬度，作溶出和吸收试验。一般而言，重量差异较大，融变时限太长或太短，硬度过大，体外溶出的快慢，都与生物利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验，通过测定血药浓度，可绘制血药浓度-时间曲线，计算曲线下面积，从而评价栓剂生物利用度的高低。
41、
【正确答案】 B
【答案解析】 此题考查置换价的概念。置换价系指栓剂中药物的重量与同体积基质重量的比值。
42、
【正确答案】 B
【答案解析】 此题考查栓剂基质的种类。栓剂常用基质分为两类：油脂性基质、水溶性基质。水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆。
43、
【正确答案】 C
【答案解析】 此题考查栓剂的概念、种类和特点。栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂因使用腔道不同，可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
2、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
3、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
4、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
5、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
6、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
7、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 D
【答案解析】
8、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】
9、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 A
【答案解析】
10、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】
11、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
12、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<4>、
【正确答案】 C
【答案解析】
13、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
14、
<1>、
【正确答案】 D
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
15、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】 本组题考查栓剂置换价的计算。置换价(一即栓剂中药物与同体积基质的重量之比，由此可得题中栓剂中与药物同体积基质重量分别为0.2 g、0.1 g，故而需加入可可豆脂的重量分别为：
(2—0.16/0.8)×10=18 g
(2—0.16/1.6)×10=19 g
故本组题答案应选AB。
三、多项选择题
1、
【正确答案】 CD
【答案解析】
2、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】
3、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
4、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
5、
【正确答案】 ACE
【答案解析】
6、
【正确答案】 BD
【答案解析】
7、
【正确答案】 ACE
【答案解析】
8、
【正确答案】 ACD
【答案解析】
9、
【正确答案】 ACE
【答案解析】
10、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
11、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
12、
【正确答案】 AC
【答案解析】
13、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
14、
【正确答案】 BCD
【答案解析】
15、
【正确答案】 BD
【答案解析】
16、
【正确答案】 ACE
【答案解析】
17、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 本题考查栓剂的作用及其特点。直肠给药栓剂既可以产生局部作用，也可以产生全身作用;全身作用的栓剂吸收途径有两条，一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进人大循环;另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。用于全身治疗的栓剂与口服给药相比有以下特点：①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;②对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激;③药物直肠吸收，不像Vl服药物受肝脏首过效应破坏;④直肠吸收比口服干扰因素少;⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长;⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的患者，尤其是婴儿和儿童可用此法给药;⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。中空栓剂是近年来出现的以速释为目的直肠吸收制剂。故本题答案应选ACDE。
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
18、
【正确答案】 ABC
【答案解析】 本题考查栓剂常用基质。常用栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。其中油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯);水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类和泊洛沙姆等。故本题答案应选ABC。
【该题针对“栓剂-单元测试”知识点进行考核】
19、
【正确答案】 ADE
【答案解析】 此题考查直肠吸收的影响因素。直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一般不受直肠环境的影响，而溶解的药物却能决定直肠的pH，直肠无粪便存在，有利于药物的扩散及与吸收表面的接触，以达到理想的效果;脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，未解离药物易透过肠黏膜，而离子型药物则不易透过;一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收;起全身作用的栓剂一般常选用油脂性基质。
20、
【正确答案】 ADE
【答案解析】 此题考查栓剂中影响药物吸收的理化因素。理化因素包括溶解度、粒度、药物脂溶性与解离度。
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