2018年执业药师考试药学知识一预习题（三） _第2页

　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　【该题针对“唑类抗真菌药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 中心碳原子连接两个相同的三氮唑基团，故没有手性碳原子。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 克霉唑分子中只含有1个咪唑环。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑结构中含有哌嗪结构，其余几个选项都不含有这种结构。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑属于咪唑类抗真菌药

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题主要考查抗真菌药的结构分类，氟胞嘧啶结构与尿嘧啶类似，属于嘧啶类的抗真菌药。

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 A、B为抗病毒药。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 1.分子中的氮唑环(咪唑或三氮唑)是必须的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。

　　2.氮唑上的取代基必须与氮唑环1位的氮原子相连。

　　3.Ar基团为取代苯环时，其4位上取代基有一定的体积和电负性以及2位有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。

　　4.R1、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性的药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药;R1为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。

　　5.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，特别是在3一-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物中，(1R，2R)立体异构与抗真菌活性有关。

　　【该题针对“抗真菌药”知识点进行考核】

　　3、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】 氟康唑是在对咪唑类抗真菌药物研究的基础上，以三氮唑替换咪唑环得到的三唑类抗真菌药物，结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的

　　水溶解度。氟康唑口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、组胺H2受体拮抗剂类抗溃疡药物的影响，口服吸收可达90%。

　　4、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 考查酮康唑的结构特点。其结构如下：

　　5、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 考查抗真菌药的结构类型。特比萘芬属于丙烯胺类抗真菌药，特康唑属于三唑类抗真菌药。