2018年执业药师考试题库—《药学知识一》（4） _第4页

多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。

　　2、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 选项中药物均有抗抑郁作用。

　　4、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　5、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 吗啡结构中不含有羰基。

　　6、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　8、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选AD。

　　9、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 临床常用的是布洛芬的外消旋体。

　　10、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

　　11、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 布洛芬非甾体消炎镇痛药，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，其化学结构中含有一个手性碳原子，临床上使用其消旋体。

　　12、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 A.贝诺酯——解热镇痛药

　　B.丙磺舒——抗痛风药

　　C.乙胺丁醇——抗结核药

　　D.别嘌醇——抗痛风药

　　E.氢氯噻嗪——利尿药

　　13、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 可待因中含有的是醇羟基不是酚羟基。

　　14、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸属于祛痰药。

　　15、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 本题考察β2受体激动剂的结构特点，沙美特罗和福莫特罗中没有叔丁基。

　　16、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 临床上平喘性药物主要有β肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、影响白三烯系统的药物、糖皮质激素类药物和磷酸二酯酶抑制剂类药物。

　　17、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

　　18、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。

　　19、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构，而罗沙替丁结构中含有醚键，奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构。

　　20、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，其S和R两种光学异构体疗效一致，但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的，为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为：由于奥美拉唑具较弱的碱性，可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口，在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即进行Smiles重排，形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药，表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

　　21、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　22、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 奥美拉唑的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究，发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

　　23、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 阿托品中含有的叔胺结构不是季铵结构，药用外消旋体。

　　24、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的，莫沙必利对D2受体无亲和力。

　　25、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 伊托必利和莫沙必利都属于苯酰胺衍生物，而甲氧氯普胺也具有苯甲酰胺的基本结构。所以此题选ABE。

　　26、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。

　　27、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 普罗帕酮结构中不含酚羟基，含有的是仲胺结构不是叔胺。

　　28、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

　　29、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】 维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。

　　盐酸地尔硫(艹卓)分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。

　　BCD结构中不含有手性碳。

　　30、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞剂，结构中含有氰基和四个甲氧基。分子中含有1个手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体。

　　31、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。

　　32、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

　　33、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 卡托普利除了ACE抑制剂的一般副作用外，还有两个特殊副作用：皮疹和味觉障碍，这与其分子中含有巯基直接相关。

　　34、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　35、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 氯贝丁酯和非诺贝特都属于苯氧乙酸类的衍生物。

　　36、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。

　　37、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 甾体激素类药物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

　　38、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松属于差向异构体，含有1个F原子。

　　39、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于 胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。

　　40、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

　　41、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。

　　42、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。

　　43、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。

　　44、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　45、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构，故本题答案应选DE。

　　46、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 考查红霉素的衍生物。克林霉素为其他抗生素类，柔红霉素为蒽醌类抗肿瘤抗生素。故本题答案应选ABD。

　　47、

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 阿米卡星为氨基糖苷类;麦迪霉素为大环内酯类;乙酰螺旋霉素为大环内酯类。

　　48、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素;不属于大环内脂类抗生素。

　　49、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　50、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

　　51、

　　【正确答案】 DE

　　【答案解析】 亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

　　52、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，能与钙离子形成不溶性螯合物。ABC都属于四环素类药物。喹诺酮类药物可与金属离子螯合，洛美沙星属于此类药物。

　　53、

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】 考查喹诺酮类药物的结构与药物配伍的关系。喹诺酮类药物含有3-羧基-4-酮基结构，四环素类药物均可与钙形成络合物，使抗菌活性降低，同时也使钙制剂失去作用。故本题答案应选BE。

　　54、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位酮羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选CD。

　　55、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 诺氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪环，氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　56、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 ADE都属于二氢叶酸还原酶抑制剂，而磺胺甲噁唑抗菌机制主要是通过竞争性的与二氢蝶酸合成酶，阻止细菌合成二氢叶酸还原酶。

　　57、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 考查抗病毒药物的结构类型，ABD属于核苷类抗病毒药物。

　　58、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 考查具有抗病毒作用的药物。氟胞嘧啶属于抗真菌药;氟尿嘧啶属于抗肿瘤药物;

　　59、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 ABCD都属于蒽醌类，盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。

　　60、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

　　61、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

　　62、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 本题考点是抗肿瘤药的分类及代表药，ABD均与激素有关，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂;而长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。

 

　　63、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。