2018年执业药师考试题库—《药学知识一》（1）_第6页

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 重点考查苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的化学结构，硝西泮中含有硝基不含氯原子。氯硝西泮中既含有氯原子又含有硝基，其它都不含硝基。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查药物的结构特征。舒必利含吡咯环,异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不含杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本题答案应选C。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮为苯二氮艹卓类药物，其母核为1，4-苯并二氮(艹卓)环。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考察苯二氮(艹卓)类药物的结构特点，结构中基本都含有氯原子，而硝西泮使用硝基取代了氯原子，所以其结构中不含有氯原子。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艹卓)母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。

　　6、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮(艹卓)类抗癫痫药。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 含有三氟甲基的是三氟丙嗪。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 考查盐酸氯丙嗪的化学结构.

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奋乃静结构中含有吩噻嗪母核，属于吩噻嗪类抗精神病药。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿米替林、氯米帕明和多塞平、文拉法辛是NE和5-HT双重重摄取抑制剂，西酞普兰是选择性5-HT重摄取抑制剂，无NE重摄取抑制作用。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 BCD为对5-HT重摄取有抑制作用的抗抑郁药,A为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,E为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选A。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米替林属于二苯并庚二烯类，不含环内杂原子。

　　17、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 美沙酮的化学结构中不含有羟基。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 CE中不含手性碳。AD中含有一个手性碳。

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 哌啶类镇痛药有哌替定、芬太尼。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 纳洛酮17-N上取代基是烯丙基。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。

　　22、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。

　　1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺

　　2.苯吗喃类：喷他佐辛

　　3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼

　　4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。故本题答案应选C。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 萘普生属于芳基丙酸类药物。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。

　　33、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。

　　36、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。

　　37、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。

　　38、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。

　　39、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 西咪替丁中含有的是咪唑环不是呋喃环。

　　43、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环。故本题答案应选D。

　　44、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查西咪替丁的结构类型及特点。西咪替丁的结构中含有咪唑环，故本题答案应选B。

　　45、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

　　46、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 重点考查山莨菪碱的结构特点与作用。天然的山莨菪碱称654-1，合成的外消旋体称654-2。

　　47、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。

　　48、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。

　　49、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查多潘利酮的用途。多潘利酮属于胃动力药，为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空。用于促进胃动力及止吐。故本题答案应选A。

　　50、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;

　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　51、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 普罗帕酮结构中不含四氮唑。

　　52、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查抗心律失常药物的作用机制。胺碘酮为抑制钾离子外流，延长动作电位时程的药物;其余答案均为钠通道阻滞药，故本题答案应选E。

　　53、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 重点考查胺碘酮作用机制。A、B、C均为钠通道阻滞剂，E为β受体拮抗剂。故本题答案应选D。

　　54、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 重点考查药物的作用及用途。硝酸甘油抗心绞痛，甲基多巴为中枢降压药，洛伐他汀为调血脂药，硝苯地平既有抗心绞痛作用，也具有降压作用，同时还有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本题答案应选E。

　　55、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。

　　56、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。

　　57、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。

　　58、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考察地尔硫(艹卓)的母核结构，为1，5-苯并硫氮杂(艹卓)。

　　59、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为XX沙坦。

　　60、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。

　　61、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　62、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。

　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)

　　63、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。

　　64、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 尼尔雌醇的A环是苯环，没有3-酮-4-烯结构。

　　65、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松仅在16位取代甲基的构型不同，二者互为对映异构体。

　　66、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。

　　67、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

　　68、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。

　　69、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

　　70、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

　　71、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 BC是β内酰胺类抗生素，D是大环内酯类抗生素，E是氨基糖苷类抗生素。

　　72、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。

　　73、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　74、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

　　75、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　76、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

　　77、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

 

　　78、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

　　79、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

　　80、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

　　81、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

　　82、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　83、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

　　84、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星结构中含有的是氮杂喹啉羧酸。

　　85、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原

　　86、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　　87、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。

　　88、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　89、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　90、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　91、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　　92、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　93、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

　　94、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。