三、比较选择题
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 (A)
2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救 (B)
3. 主要用于治疗急性白血病 (A)
4. 抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药 (D)
5. 体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药 (A)
A. 喜树碱 B. 长春碱
C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚 (D)
2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 (B)
3. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 (A)
4. 为天然的抗肿瘤生物碱 (C)
5. 结构中含有吲哚环 (B)
四、多项选择题
1.以下哪些性质与环磷酰胺相符(ACD)
A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解
C. 水溶液不稳定,遇热更易水解 D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
2.以下哪些性质与顺铂相符(ABDE)
A. 化学名为(Z)-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大
3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为(ABCD)
A 环磷酰胺
B 氮甲
C 顺铂
D 噻替哌
E 疏嘌呤
4.下列药物中,哪些药物为前体药物:(BCD)
A. 紫杉醇 B. 卡莫氟
C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺
E. 甲氨喋呤
5. 甲氨喋呤具有哪些性质(ABC)
A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物
E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
6.环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有(BCE)
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛
C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥
7.巯嘌呤具有以下哪些性质(BCD)
A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病
C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药
E. 为烷化剂抗肿瘤药
8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物(ABC)
A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔
C. 长春瑞滨 D. 多柔比星
E. 米托蒽醌
9.下列哪些说法是正确的(BCD)
A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
10.电子等排原理的含义包括(ACE)
A 外电子数相同的原子、基团或部分结构
B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物
C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、
氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D 电子等排体置换后可降低药物的毒性
E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗
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