四、多项选择题,共20题,每题1分。每题的备选项中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
111.药物降解主要途径是水解的药物有
A.酯类
B.酚类
C.烯醇类
D.芳胺类
E.酰胺类
【答案】AE
【解析】此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的降解主要途径有水解和氧化。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺),易氧化的药物主要有酚类.、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。
112.可用作混悬剂中稳定剂的有
A.增溶剂
B.助悬剂
C.乳化剂
D.润湿剂
E.絮凝剂
【答案】BDE
【解析】此题考查混悬剂常用稳定剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂,疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂;混悬剂中如果加入适量的电解质,可使电位降低到一定程度,即微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。可用作混悬剂中稳定剂的有助悬剂、润湿剂、絮凝剂,增溶剂、成膜剂不能增加混悬剂的稳定性。
113.甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg,而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg,下述哪些评价是正确的
A.甲药的毒性较强,但却较安全
B.甲药的疗效较强,且较安全
C.甲药的毒性较弱,因此较安全
D.甲药的疗效较强,但较不安全
E.甲药的疗效较弱,但较安全
【答案】AB
【解析】此题考查药物的量效关系。半数致死量(LD50)为一药理学术语,主要是指能够导致至少50%实验对象死亡所需要的药物剂量,也称为半数致死浓度,可以用于指导临床试验判断药物效价。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。
114.含有3,5-二羟基庚酸侧链的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氯贝丁酯
【答案】BD
【解析】重点考查上述药物的化学结构。E不属于HMG-CoA还原酶抑制剂,A、C含有S-内酯环结构。
115.下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
【答案】ACE
【解析】本题考查结构特征及前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-COA还原酶。
116.含有氢化噻唑环的药物有
A.氨苄西林
B.阿莫西林
C.头孢哌酮
D.头孢克洛
E.哌拉西林
【答案】ABE
【解析】考查西林类药物的结构特征。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为青霉素类抗生素,所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素类抗生素,均含有氢化噻嗪环。
117.化学结构中含有嘌呤环的药物有
A.疏嘌呤
B.氨茶碱
C.拉米夫定
D.茶碱
E.阿昔洛韦
【答案】ABDE
【解析】重点考查含有嘌呤环的化学结构特征。拉米夫定含有嘧啶环,其余均含有嘌呤环。
118.下列辅料中,可作为液体制剂防腐剂的有
A.琼脂
B.苯甲酸钠
C.甜菊苷
D.羟苯乙酯
E.甘露醇
【答案】BD
解析:此题考查液体制剂常用附加剂。防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质。苯甲酸钠、羟苯乙酯为常用的液体制剂防腐剂,甘露醇、甜菊苷、琼脂为矫味剂。
119.经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A.聚异丁烯
B.聚乙烯醇
C.聚丙烯酸酯
D.聚硅氧烷
E.聚乙二醇
【答案】ACD
【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。
120.化学结构中含有羧基的药物有
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸
【答案】ABCDE
【解析】重点考查非甾体抗炎药的共同结构特征。美洛昔康化学结构中不含羧基,其余答案具有羧基。
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