答案部分
一、最佳选择题
1、
【解析】:B。临床药理学研究实验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。
2、
【解析】:B。本题考查注射液配伍变化的主要原因。
注射液配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、pH改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、应时间、混合的顺序、成分的纯度、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。安定注射液与5%葡萄糖输液配伍时,析出沉淀的原因是溶剂组成改变。故本题答案应选B。
3、
【解析】:E。水解是药物降解的主要途径之一,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
4、
【解析】:C。有些离子能加速某些药物水解反应;如乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解,氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%。
5、
【解析】:E。复分解产生沉淀:无机药物之间可由复分解而产生沉淀。如硫酸镁溶液遇可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时,均能产生沉淀。又如硝酸银遇含氯化物的水溶液时即产生沉淀。
6、
【解析】:A。t 1/2为药物降解50%所需的时间,即半衰期,t 0.9为药物降解10%所需的时间,即有效期。
7、
【解析】:A。药物剂型的重要性:
(1)可改变药物的作用性质
(2)可调节药物的作用速度
(3)可降低(或消除)药物的不良反应
(4)可产生靶向作用
(5)可提高药物的稳定性
(6)可影响疗效
而A选项错在“决定”两个字上。
8、
【解析】:E。药剂学的主要研究内容
1.基本理论的研究
2.新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备的研究和开发
9、
【解析】:B。溶胶剂属于液体制剂。
10、
【解析】:A。药理学的任务就是阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
11、
【解析】:B。此结构为含一个氮原子的六元环,为吡啶。
12、
【解析】:A。以化学药物作为其研究对象的药物化学学科,是融合化学学科和生命科学学科知识的一门交叉学科。
13、
【解析】:A。本题考查的是配伍变化的相关知识。配伍变化包括物理的、化学的和药理的3个方面。药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化;药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用;配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失,或导致不良反应增强的配伍变化。药物配合使用应避免药效出现不符合临床要求的配伍变化。但根据药物作用机制,可以有目的地对药物进行联合使用,以加强临床效果。故本题答案应选A。
14、
【解析】:B。甘露醇注射液含20%甘露醇,为一过饱和溶液。这种溶液中如加入某些药物如氯化钾、氯化钠溶液,能引起甘露醇结晶析出。
15、
【解析】:D。偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄西林一经混合,立即出现沉淀,这都是由于pH值改变之故。
16、
【解析】:C。本题考查的是抗氧剂的相关知识。抗氧剂可分为水溶性抗氧荆与油溶性抗氧剂两大类。水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和硫代硫酸钠等,焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠和硫代硫酸钠常用于偏碱性溶液。油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本题答案应选C。
17、
【解析】:E。稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验又包括:高温试验、高湿度试验、强光照射试验。
18、
【解析】:E。水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠常用于偏碱性药液,硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀,故只能用于碱性药液中。油溶性抗氧剂常用叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。
19、
【解析】:C。药品有效期=0.1054/K=0.1054/2.48×10-4(天-1)=425天。
20、
【解析】:B。剂型的概念:为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
21、
【解析】:E。本题考查的知识点是剂型分类方法,依据相关内容,分类方法中不包括选项E所示方法。
22、
【解析】:C。其余选项都属于按照形态分类的剂型分类。
二、配伍选择题
1、
<1>【解析】:A。化学合成药物是指通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物。这些药物都具有确定的化学结构和明确的药物作用和机制。
<2>【解析】:C。生物技术药物是指所有以生物物质为原料的各种生物活性物质及其人工合成类似物,以及通过现代生物技术制得的药物。包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。
2、
<1>【解析】:D。本组题目考察化学配伍变化的分类及具体实例。
<2>【解析】:B。
<3>【解析】:C。
<4>【解析】:A。
<5>【解析】:E。
3、
<1>【解析】:B。本题考查给药途径的分类。舌下片剂和滴眼剂的给药途径均属于黏膜给药。故本组题答案应选B、B。
<2>【解析】:B。
4、
<1>【解析】:A。药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛,垛间距不小于5厘米,与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米,与地面间距不小于10厘米。
<2>【解析】:E。
<3>【解析】:B。
5、
<1>【解析】:A。偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠一经混合,立即出现沉淀,这都是由于pH值改变之故。
<2>【解析】:C。溶剂组成改变:当某些含非水溶剂的制剂与输液配伍时,由于溶剂改变而使药物析出。如安定注射液含40%丙二醇、10%乙醇,当与5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167moL/L乳酸钠注射液配伍时容易析出沉淀。
<3>【解析】:D。盐析作用:两性霉素B注射液为胶体分散系统,只能加入5%葡萄糖注射液中静滴,在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来,以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。
6、
<1>【解析】:D。异构化:毛果芸香碱在碱性下,发生差向异构化,生成异毛果芸香碱。
水解:青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。
脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。
氧化:肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红。后变成棕红色聚合物或黑色素。
聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。
<2>【解析】:E。
<3>【解析】:C。
7、
<1>【解析】:B。给药途径分类方法与临床使用密切结合,亦即将给药途径相同的剂型分为一类,它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。按分散系统分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型由于分散介质和制法不同,可以分到几个分散体系中,如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。
<2>【解析】:D。
三、综合分析选择题
1、
<1>【解析】:A。药品包装按其在流通领域中的作用可分为内包装和外包装两大类。
<2>【解析】:D。药品包装的作用包括保护功能、方便应用和商品宣传。保护功能包括阻隔作用和缓冲作用。
<3>【解析】:C。药品的包装材料(药包材)可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类:
(1)按使用方式,药包材可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类。I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。Ⅱ类药包材指直接接触药品,但便于清洗,在实际使用过程中,经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器(如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等)。Ⅲ类药包材指I、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器(如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等)。
(2)按形状,药包材可分为容器(如塑料滴眼剂瓶)、片材(如药用聚氯乙烯硬片)、袋(如药用复合膜袋)、塞(如丁基橡胶输液瓶塞等)、盖(如口服液瓶撕拉铝盖)等。
(3)按材料组成,药包材可分为金属、玻璃、塑料(热塑性、热固性高分子化合物)、橡胶(热固性高分子化合物)及上述成分的组合(如铝塑组合盖、药品包装用复合膜)等。
<4>【解析】:E。药品包装材料的标准主要包含以下项目:材料的确认(鉴别)、材料的化学性能检查、材料的使用性能检查和材料的生物安全检查。
四、多项选择题
1、
【解析】:ABE。药品质量评价包括药物结构确证、药品质量研究和稳定性研究。
2、
【解析】:ACDE。制剂中微量金属离子主要来源于原辅料、溶剂、容器以及操作过程中使用的工具等。
3、
【解析】:ABCDE。本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容,选项ABCDE是正确的。
4、
【解析】:ABCDE。本题主要考查注射剂配伍变化的主要原因。注射剂配伍变化的主要原因有:溶剂组成改变、pH改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性和成分的纯度。
5、
【解析】:ABDE。水溶性抗氧剂焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠常用于偏酸性药液,亚硫酸钠常用于偏碱性药液,硫代硫酸钠在偏酸性溶液中可析出硫的沉淀,故只能用于碱性药液中。油溶性抗氧剂常用叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。酒石酸、枸橼酸、磷酸等能显著增强抗氧剂的效果,通常称为协同剂。近年来氨基酸抗氧剂受到重视,如半胱氨酸配合焦亚硫酸钠能延长25%的维生素C注射液的贮存期。
6、
【解析】:ABCD。为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。
在各种剂型中都包含有许多不同的具体品种,我们将其称为药物制剂,亦即:根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。
7、
【解析】:ABCDE。药用辅料的作用有:①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性。
8、
【解析】:ABCDE。生物技术药物包括细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等。
9、
【解析】:ABDE。产生化学配伍变化的原因很复杂,可能由于氧化、还原、分解、水解、复分解、缩合、聚合等反应所产生。反应的后果可以观察到变色、混浊、沉淀、产气和发生爆炸等,另外疗效改变、产生毒副作用等观察不到的情况更应引起注意。
10、
【解析】:ABCDE。本题考察药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因。
11、
【解析】:ABCDE。配伍使用的目的可归纳为:
(1)利用协同作用,以增强疗效,如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效,减少或延缓耐药性的发生等,如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些不良反应,如用吗啡镇痛时常配伍阿托品,以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)预防或治疗合并症或多种疾病。
12、
【解析】:BC。药物由于化学结构不同,其降解反应途径也不尽相同。水解和氧化是药物降解的两个主要途径,其他如异构化、聚合、脱羧等反应,在某些药物中也有发生。
13、
【解析】:ABCE。D属于结构改造,而不属于改进剂型的稳定性方法。
14、
【解析】:ABD。影响药物制剂降解的因素
处方因素:pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料
环境因素
温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料
15、
【解析】:BCD。舌下片剂、直肠栓剂、透皮吸收贴剂、注射剂等都是可以避免或减少肝脏首过效应的。
16、
【解析】:ABD。此题考查药物剂型的5种分类方法,分别是按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类、按作用时间分类。故本题答案应选ABD。
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