三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护
1.巴比妥类
①常见:“宿醉”现象——嗜睡、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
【相互作用】巴比妥类——肝药酶诱导剂——降低疗效。
2.苯二氮(艹卓)类
j耐药性;
k突然停药——反跳、依赖性、残余(后遗)效应。
l精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
m反跳现象——不要骤然停药。
【用药监护】
(1)老年人较敏感——过度镇静、肌肉松弛;觉醒后震颤、颤抖、步履蹒跚等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。
(2)静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
【用药注意】不作连续静脉滴注(癫痫持续状态例外)。
3.乙内酰脲类(苯妥英钠)
——齿龈增生、共济失调、步态不稳、眼球震颤、思维混乱、笨拙、肌力减弱、发音不清、手抖、出血、贫血、过敏反应及嗜睡、昏迷。
苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发可选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
4.二苯并氮(艹卓)类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
精神大发选西平,还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,可惜伤害了眼睛。
记忆TANG——马瞎了!
5.脂肪酸类(丙戊酸钠)
——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
6.选择性5-HT再摄取抑制剂
j精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;
k生殖系统:性功能减退或障碍(射精延迟、性高潮缺乏)、阴茎勃起功能障碍。
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
(5舍不得,怕上西天TANG)
7.三环类抗抑郁药
j抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速);
k嗜睡、体重增加;
l溢乳、性功能障碍。
三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平(三米多TANG)
8.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。
9.单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
四环类——马普替林(驷马难追TANG)
10.吗啡类:
①呼吸抑制、支气管痉挛;
②身体和精神依赖性。
③少见:瞳孔缩小、黄视。
④抗利尿作用。
【禁忌症】支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺心病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、颅脑损伤、颅内占位性病变——禁用吗啡、哌替啶类药物。
【吗啡类药物——用药监护】
A.心动过缓——阿托品。
B.呼吸抑制——给氧,人工呼吸。
C.血压下降——升压药、补液。
D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。
E.过量处理:
(1)距口服给药时间4~6h内——洗胃;
(2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮。
【吗啡使用——注意事项·补充TANG 】以下情况慎用:
A.颅内压升高(扩血管)
B.低血容量性低血压(扩血管)
C.胆道疾病或胰腺炎(收缩Oddi括约肌)
D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。
E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情,贻误诊断。
F.注意!内脏绞痛——不能单独用,应与阿托品合用。
【镇痛药使用原则】
“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。
(1)按阶梯给药:轻度疼痛——非甾体抗炎药;中度疼痛——弱阿片类;重度疼痛——强阿片类药。
(2)个体化:剂量由小到大;不应对药量限制过严,应注意实际疗效。
(3)“按时”,而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。
(4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。
四、机制
1.吗啡、可待因等——
作用于中枢阿片受体,选择性地抑制兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。
2.各类抗抑郁药
抑制5-HT/NE的再摄取。
3.六类抗癫痫药的机制TANG | |
(1)巴比妥类:X巴比妥、扑米酮 |
① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性 |
(2)X西泮 |
① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。 |
(3)苯妥英钠 |
减少钠离子内流 |
(4)卡马西平、 |
① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放; |
(5)加巴喷丁、 |
GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放; |
(6)丙戊酸钠 |
抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。 |
4.吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
①促进大脑磷脂和氨基酸利用,增加蛋白质合成。
②促进突触前膜对胆碱再吸收,促进乙酰胆碱合成。
5.多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。
6.其他改善脑功能的药
(1)胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基,促进脑血液循环。
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