2017年执业药师考试《药学专业知识二》章节考点：第四章消化系统疾病用药_第2页

　　14.莫沙必利、西沙必利——激动上消化道5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放——促进胃肠道动力。

　　优点——不引起锥体外系反应。

　　15.洛哌丁胺、地芬诺酯——直接作用于肠壁的阿片受体。适用于：成年人急性腹泻(不适用于幼儿)。

　　16.微生态制剂，适用于——

　　腹泻——肠道菌群失调引起的腹泻;尽快建立一个肠道正常菌群——双歧三联活菌胶囊;由寒冷等刺激所致的激惹性腹泻;伪膜性肠炎或食物中毒——首选酪酸菌(耐酸且抗腐败性强)。

　　便秘。

　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护

　　1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

　　2.氢氧化镁——产生氯化镁——腹泻。

　　3.铝、钙剂——便秘。

　　4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁的来由。

　　5.XX拉唑——髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

　　6.氯吡格雷(抗血小板药)可能引发胃溃疡——但奥美/兰索拉唑明显降低氯吡格雷的疗效——同时使用：泮托/雷贝拉唑。

　　7.PPI——制成肠溶制剂，以规避酸的破坏作用;服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎);至少在餐前1h服用。

　　8.XX替丁

　　A.常见：头晕、嗜睡。幻觉、定向力障碍——司机和高空作业者避免服用。

　　B.胃内细菌繁殖，诱发感染。

　　C.耐药发生很快(不如PPI)。

　　D.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

　　E.特殊：西咪替丁——急性胰腺炎。

　　9.XX替丁——餐后服用效果佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;不宜与促胃肠动力药联合应用。

　　10.铋剂——

　　(1)舌苔和大便可能呈灰黑色(正常)。

　　(2)剂量过大——铋中毒：神经毒性——铋性脑病。不宜两种铋剂联用。

　　11.相互作用：

　　铋剂及硫糖铝的吸收需要酸性环境——H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少，故不宜合用——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。

　　12.胰酶——服用时不可嚼碎——以免药粉残留——严重口腔溃疡。

　　13.阿托品等M受体阻断剂——禁忌证：

　　青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。

　　前列腺增生——加重排尿困难。

　　青光眼——眼压更高了;

　　14.阿托品的用药监护

　　(一)监护用药风险——阿托品：

　　(1)妊娠期——可使胎儿心动过速;

　　(2)哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少;

　　(3)老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。

　　(4)诱发青光眼。

　　胎儿心快妈妈没奶，

　　爷爷便秘尿不出来，

　　口干发烧眼睛憋坏。TANG

　　(二)与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗。

　　15.促胃肠动力药——选择性差所导致：

　　甲氧氯普胺——抑制中枢D2受体——锥体外系反应;

　　高泌乳素血症(莫沙必利除外)——泌乳、乳房肿痛、月经失调——维生素B6可减轻;

　　心脏毒性——尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长(西沙必利也有)。

　　16.各种泻药：

　　连续使用不宜超过7天，长期用药可引起——

　　A.低钾血症

　　B.依赖性

　　C.肠梗阻

　　四、机制

　　1.XX拉唑——抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)活性。

　　2.XX替丁——可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体。

　　3.枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——

　　酸性环境中在胃黏膜表面形成保护膜;

　　杀灭幽门螺杆菌。

　　4.硫糖铝——

　　在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜。

　　5.乳酶生——乳酸杆菌的活性制剂，在肠内分解糖类，生成乳酸，使肠内酸度增高。

　　6.乳酸菌素——在肠道形成保护层，阻止病原菌、病毒的侵袭;刺激肠道分泌抗体，提高肠道免疫力;选择性杀死肠道致病菌，促进有益菌的生长;调节肠黏膜电解质、水平衡;促进胃液分泌。

　　7.双八面体蒙脱石——吸附药和收敛药。作用：

　　(1)覆盖消化道黏膜，增强黏液屏障。

　　(2)促进黏膜上皮再生。

　　(3)吸附消化道内气体和攻击因子，将其固定在肠腔表面，随肠蠕动排出体外。

　　(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。

　　(5)局部止血(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。

　　(6)促进肠黏膜吸收，减少分泌——缓解幼儿渗透性腹泻。

　　8.洛哌丁胺\地芬诺酯——抗动力药。

　　直接作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，抑制肠道平滑肌收缩——抑制肠蠕动，延长食物在小肠中的停留时间，促进水、电解质吸收——止泻。

　　(1)洛哌丁胺——抑制霍乱等肠毒素引起的过度分泌;增加肛门括约肌张力，抑制大便失禁和便急。

　　(2)地芬诺酯——人工合成阿片生物碱，抑制肠黏膜感受器，减弱肠蠕动，促进肠内水分吸收——有阿片样的作用，可产生欣快感、依赖性。