2016执业药师《药学专业知识二》系统备考：第三单元_第3页

　　第三节　平喘药

　　支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。

　　平喘药：

　　1.肾上腺素能β2受体激动剂

　　2.M胆碱受体阻断剂

　　3.磷酸二酯酶抑制剂

　　4.白三烯受体阻断剂

　　5.吸入性糖皮质激素

　　缓解哮喘发作

　　有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。

　　第一亚类 β2受体激动剂控制哮喘急性发作首选药。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　①激动呼吸道平滑肌β2受体激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少松弛支气管平滑肌;

　　②激动肥大细胞β2受体减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性增加气道上皮纤毛摆动。

　　1.短效β2受体激动剂缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。

　　(1)沙丁胺醇对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。

　　(2)特布他林对β1受体的作用(心脏兴奋)，极小。可口服。

　　2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。

　　不单独使用，须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。

　　不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。

　　(二)典型不良反应

　　1.高剂量严重的低钾血症。

　　2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

　　3.长期、单一应用耐药性。

　　(三)禁忌证：妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。

　　2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。

　　二、用药监护

　　(一)合理选择，正确使用

　　1.短效药急性发作(3个不宜)。

　　①不宜长期使用按需间歇。

　　②不宜单一使用。

　　③不宜过量应用骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。

　　2.缓释及控释制剂反复发作和夜间哮喘。

　　(二)规范给药途径

　　(1)首选吸入给药。

　　(2)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。

　　第二亚类　M胆碱受体阻断剂

　　M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵：

　　阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。

　　第二亚类　M胆碱受体阻断剂

　　M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵、噻托溴铵：

　　阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

　　1.异丙托溴铵用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。

　　2.噻托溴铵长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。

　　(二)典型不良反应

　　1.过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

　　2.口腔干燥与苦味。

　　3.视物模糊、青光眼。

　　二、用药监护

　　(一)提倡联合用药

　　(1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合夜间哮喘及多痰患者。

　　(2)哮喘急性发作与β2受体激动剂有协同作用。

　　(二)监护用药的安全性

　　(1)不慎污染眼睛眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象使用缩瞳药(补充：毛果芸香碱)。

　　(2)不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。