第一章 药物与药学专业知识
【考点一】药物的命名
商品名:不同企业不同商品名,可注册和专利保护。
通用名:不受专利和行政保护,药典中使用,一个药只有一个通用名。
【考点二】药物的结构
-OH(羟基); -COOH(羧基);-X (F、Cl、Br、I)(卤原子);
【考点三】药物剂型与辅料剂型:无具体药名;制剂:具体药名;制剂名=通用名+剂型名
【考点四】药物稳定性及有效期
1.制剂稳定化影响因素★★★
【总结】能通过向药液中加入物质能改变的因素为处方因素,否则为外界因素。
2.药品有效期和半衰期:t 0.9 =0.1054/k;t 0.5 =0.693/k。
【考点五】新药研发:临床前研究:主要药效学、一般药理学、药动学、毒理学
临床药理学研究:I I 验 期:人体安全性评价试验 20-30 ; Ⅱ验 期:初步药效学评价试验 100 ; Ⅲ 期:扩大的多 验 中心临床试验 > 300 ;V IV 期:批准上市后的监测
第二章 药物的结构与药物作用
【考点一】药物的酸碱性、解离度、pKa 对药效的影响: 酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄 酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离/非解离各一半。
【考点二】药物化学结构与生物活性★★★
1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)★ :β内酰胺、ACEI——互相之间、同类之间不宜口服合用,影响彼此的吸收,达不到疗效。
2.手性药物不同异构体在活性差异分六种种情况
① 具有等同的药理活性和强度(如:普罗帕酮); ② 具有相同的药理活性,但强弱不同 (如:氯苯那敏,右旋体活性高于左旋体); ③ 一个有活性,一个没有活性(如:L-甲基多巴,仅 L-构型的化合物有效);
④ 具有相反的活性(如:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉) ;⑤ 具有不同类型的药理活性(如:丙氧芬,右 旋体:镇痛,左旋体:镇咳); ⑥ 一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用(如:氯胺酮、乙 胺丁醇、丙胺卡因)。
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