2019年执业药师药学专业知识一基础知识解读：第五章

分散片

·难溶药物
·水分散后口服
·含于口中吮服、吞服

溶出度测定
分散均匀性-3min崩解

口崩片VS

·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水）
·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高
·减少了首过效应
·直接压片、冷冻干燥法制备

崩解时限
难溶＋溶出度
肠溶＋释放度

舌下片

·舌下黏膜-全身
·避免首过

崩解-5min

共同点

不同点

固体分散技术

①提高稳定性
②掩盖不良气味
③减少刺激性
④液体药物固体化/粉末化
⑤调节释药速度
⑥增加溶解度，提高生物利用度

①水溶载体速溶，难溶载体缓释，肠溶载体控释
②容易老化

包合技术

可减少挥发性成分损失

类型

药物分散状态

低共熔混合物

微晶

固态溶液

分子

共沉淀物/玻璃态固熔体

非结晶性无定形物

分类

特点

可转变成蒸气的制剂

加入到热水中，吸入蒸气

供雾化器用的液体制剂

不易携带，多在家庭、医院使用

吸入气雾剂

含抛射剂

吸入粉雾剂

主动吸入微粉化药物，给药剂量大，适用于多肽和蛋白质类药物

1.缓释、控释制剂的基本要求

（1）分类、特点与质量要求
（2）缓释、控释制剂的释药原理
（3）临床应用与注意事项
（4）典型处方分析

2.常用辅料和剂型特点

（1）缓释、控释制剂的常用辅料和作用
（2）骨架型片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点

3.经皮给药制剂

（1）特点和质量要求
（2）经皮给药制剂的基本结构与类型
（3）经皮给药制剂的处方材料

优点

缺点

1.给药次数↓，顺应性↑，适于长期用药的慢性病患者
2.总剂量↓，发挥药物的最佳治疗效果
3.血药浓度平稳，峰谷现象↓，毒副作用↓，耐药性↓
4.部分剂型，如透皮、植入，im避免首过效应

1.剂量调节灵活性↓
2.贵
3.易蓄积

缓控释原理

方法

溶出

减小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子大小

扩散

增加黏度减小扩散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂

溶蚀与溶出、扩散相结合

生物溶蚀型骨架（水溶性/脂肪性骨架材料）

渗透压驱动

渗透压为动力，零级释放：渗透泵片

离子交换

药树脂

类型

特点

骨架型

亲水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖——遇水膨胀形成凝胶屏障
不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡胶
生物溶蚀：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯

包衣膜型（膜控型）

不溶：EC
肠溶：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）

增稠剂

明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐