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单选题有关青霉素的叙述,错误的是()。
A.分子基本结构中具有3个手性中心
B.对酸、碱、酶不稳定
C.β-内酰胺环并氢化噻唑环是药效的必需基团
D.临床使用粉针剂
E.耐酶、广谱
参考答案:E
答案解析:本题考查的是青霉素。青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。青霉素结构特征为:含有四元的β-内酰胺环与五元的四氢噻唑环并合的结构,是该类抗生素发挥生物活性的必需基团,同时具有较大的分子张力,在酸性或碱性条件下,均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。因此,青霉素不能和如氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用。某些酶(例如耐药菌产生的β-内酰胺酶)也是使青霉素的β-内酰胺环发生裂解,产生对β-内酰胺抗生素的耐药。青霉素遇到胺和醇时,胺和醇中亲核基团也会向β-内酰胺环进攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,在临床上使用其粉针剂,需现配现用。
涉及考点
药学专业知识(一)考试大纲(2020)
第三章 常用的药物结构与作用
第七节 抗感染药
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