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2016年临床执业医师资格考试药理学复习讲义:第十五章

   2016-03-09 09:32:59   【

第九章 局部麻醉药

第十章 镇静催眠药

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药

第十二章 抗帕金森病药物

第十三章 抗精神失常药

第十四章 镇痛药

第十五章 解热镇痛抗炎药

  解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别,但多为有机酸类化合物,有相似的药理作用、作用机制和不良反应。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将这类药又称非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAIDs主要的共同作用机制是抑制体内的前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。

  其共同作用如下:

  1、解热作用:降低发热者的体温而对体温正常者几乎无影响,与氯丙嗪对体温的影响不同。

  2、镇痛作用

  (1)解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用。

  (2)对各种严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。

  (3)对慢性头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节疼痛、痛经等有良好疗效,无成瘾性。

  镇痛机理:抑制PG的合成。

  (1)PG可使痛觉感受器对致痛物质的敏感性提高。

  (2)PG本身也有致痛作用。

  3、抗炎作用

  大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。

  PG是炎性介质,参与炎症反应过程。

  第一节 非选择性环氧酶抑制药

  一、水杨酸类

  阿斯匹林(aspirin,乙酰水杨酸acetylasalicylic acid)

  【体内过程】

  代谢:口服小于1g时,按一级动力学消除;大于1g时,按零级动力学消除。

  中毒:长期用药应监测血药浓度,以确定给药剂量及间隔时间。

  排泄:与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合,经尿排泄,碱化尿液有利于其排除,防止中毒。

  【药理作用及临床应用】

  1、解热镇痛及抗风湿

  (1)解热镇痛作用较强:常用其复方制剂治疗头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。(乙酰水杨酸只影响散热过程,而对产热过程无影响,不影响正常人体温。)

  (2)抗炎抗风湿作用也较强:可使急性风湿热患者24-48小时退热,关节红肿及剧痛缓解,血沉下降,患者主观感觉好转。由于其控制风湿热的疗效迅速确实,故可用于鉴别诊断。

  (3)对类风湿性关节炎也可迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤,首选类风湿。

  第二节 选择性环氧酶抑制药

  塞来昔布(celecoxib)、罗非昔布(rofecoxib)、尼美舒利(nimesulide)

  抗痛风药

  秋水仙碱(colchicine)、别嘌醇(allopurinol)、丙磺舒(probenecid)。

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