第十章 镇静催眠药
镇静催眠药(sedative-hypnotics)是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。镇静催眠药因所用剂量的不同而出现不同的药理作用,小剂量引起安静和嗜睡状态,表现为镇静作用,随着剂量的加大,依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。
分类:苯二氮卓类、巴比妥类和其他镇静催眠药
一、 苯二氮卓类地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、
奥沙西泮(oxazeparn)三唑仑(triazolam)。
【药理作用与临床应用】
1、抗焦虑。
2、镇静和催眠。
(1)对快动眼睡眠时相影响小。
(2)反跳症状轻。
(3)安全范围大。
(4)大剂量也不引起麻醉。
(5)无肝药酶诱导作用。
3、抗惊厥、抗癫痫。
4、中枢性肌肉松弛作用。
【作用机制】
增强GABA能神经功能,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,使神经细胞超极化,产生突触后抑制效应。
【不良反应】
催眠剂量引起眩晕、困倦、头昏、乏力。
大剂量引起共济失调、心血管抑制。
久用产生依赖性、成瘾性。
【特异解毒药】
苯二氮卓类药物急性中毒时可采用氟马西尼(flumazenil)解毒,它是选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药。