2016执业西药师《药剂学》精选复习讲义：第十四章第三节

　　第三节 微型包囊技术

　　一、概述：

　　微囊化：利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳，将固态或液态(囊芯物)包成药库型微囊。

　　微球：药物溶解或分散在基质中。 都属微米级

　　1、 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖

　　2、 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

　　3、 合成高分子囊材：聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类：PLA、PGA

　　二、微囊化方法：

　　(一)、物理化学法(相分离法)：形成新相析出。四步：囊芯物分散、囊材加入、囊材沉积、囊材固化

　　1、单凝聚法：加入凝聚剂降低溶解度 凝聚剂：60% Na2SO4 固化剂：37%甲醛

　　凝聚系统：明胶-水-硫酸钠 水性介质中成囊，要求药物难溶于水

　　2、复凝聚法：带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶-阿拉伯胶 适于难溶性药物微囊化

　　3、溶剂-非溶剂法：加入一种对囊材不溶的非溶剂，引起相分离。

　　4、改变温度法：不加凝聚剂，控制温度。

　　5、液中干燥法(溶剂挥发法)：除去分散相挥发性溶剂

　　(二)、物理机械法：1、喷雾干燥法 ：喷入惰性热气流 2、喷雾凝结法：分散于熔融囊材中

　　3、空气悬浮法：流化床包衣法 4、多孔离心法 5、锅包衣法

　　(三)、化学法：不加凝聚剂 1、界面缩聚法 2、辐射交联法

　　三、微囊的质量评价：微囊中药物含量测定：一般用溶剂提取法。微囊必须进行释放速率测定

　　微囊载药量=(微囊内的药量/微囊的总重)*100% 包封产率：评价工艺

　　包封产率= [微囊内的药量/(微囊内药量+介质中药量)] *100% 微囊内的药量占投药的百分率。