第一章 药物体内转运
1. 药物肠跨膜转运机制:药物通过不搅动水层;药物通过肠上皮;药物透过细胞间隙;药物通过淋巴吸收。
2. 血浆蛋白:白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白
3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于:油/水分配系数
4. 血脑屏障的特点:脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。
5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程:肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。
6. 肝肠循环:某些药物,尤其是胆汁排泄分数高的药物,经胆汁排泄至十二指肠后,被重吸收。
第一节 药物跨膜转运的方式及特点
1. 被动扩散
特点:①顺浓度梯度转运②无选择性,与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量
2. 孔道转运
特点:①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关
3. 特殊转运
包括:主动转运、载体转运、受体介导的转运
特点:①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性
4. 其他转运方式
包括:①易化扩散 类似于主动转运,但不需要能量 ②胞饮 主要转运大分子化合物
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