2016执业药师考试《药学专业知识二》强化知识：第九章第三节

　　第三节 留钾利尿剂低效

　　作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。

　　分为：

　　1.醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂

　　(螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾)

　　2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂

　　(氨苯蝶啶、阿米洛利)

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.醛固酮受体阻断剂

　　醛固酮保Na+、H2O,排K+、H+的作用。

　　螺内酯醛固酮的竞争性拮抗药阻止醛固酮-受体复合物的核转位拮抗醛固酮。

　　特点：

　　(1)利尿作用弱，起效缓慢而持久。

　　(2)仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。

　　(3)尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿肝硬化和肾病综合征水肿。

　　(4)有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常，增加NO生物活性的作用使心力衰竭者获益。

　　坎利酮与坎利酸钾：

　　(1)坎利酮

　　螺内酯在体内的活性代谢物，经过水解成为无活性的坎利酸，与钾盐成盐后水溶性高，可静脉注射，且在体内可再转化为具有活性的坎利酮而发挥作用。

　　(2)坎利酸钾利尿作用稍弱。

　　依普利酮：

　　对醛固酮受体具有高度选择性，而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低

　　克服了螺内酯的促孕激素和抗雄激素等副作用。