第六章 调节血脂药
血脂异常俗称高脂血症
补充更全面的血脂分类
第一节 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
(他汀类)降低LDL-ch作用最强。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶),降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,也降低三酰甘油(TG),轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。
还具有:
(1)对抗应激。
(2)减少心血管内皮过氧化。
(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。
(4)减少脑卒中和心血管事件。
(5)抑制血小板聚集。
(6)降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。
尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。
【两个细节】
1.具有广泛的首关效应,生物利用度不高。
2.“6规则”----在标准剂量的基础上,剂量增加1倍,LDL-ch降幅平均仅增加6%,但不良反应增加。
(二)典型不良反应
肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症;
肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。
胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。
记忆他常吃鸡肝,容易得高脂血症。
(三)禁忌证
(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT持续升高者。
(2)妊娠期。
(四)药物相互作用
1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢,使血药浓度升高,肌毒性风险增加。
2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用,可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。
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