三、填空题
1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由 运送至 的过程。
2.某些药物接续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为______。
3.人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。
4.药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。分子量在______以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。
5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的______性,另外药物与____也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
6.粒径小于______μm的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被______摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
7.制备长循环微粒,可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。
8.药物的组织结合起着药物的______作用,可延长______。
9.药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与______、_______和______等因素有关。
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。
11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度,则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。
12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用,这种置换作用主要对______表观分布容积、______结合率的药物影响大,故华法林与保泰松合用时需调整剂量,否则易引起______反应。
13.延长微粒在血中循环时间的方法有 ______、______和______。
14.血浆蛋白结合率高的药物,其表观分布容积____,当增大剂量或同服另一结合率更强的药物,应注意______问题。
15.药物与血浆蛋白的结合是______,有______现象,只有______型才能向组织转运并发挥药理作用,组织结合高的药物,有时会造成药物消除______。
四、问答题
1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?
2.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?
3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?
4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5.为什么药物与血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影
响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?
6.药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响作用强度?
7.请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。
8.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?
9.为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间?
10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些?