2017中西医助理医师《药理学》章节复习：第一单元药物作用的基本原理

　　第一单元 药物作用的基本原理

　　药物对机体的作用

　　药物作用的基本规律

　　药物作用

　　药物效应

　　药物作用的选择性

　　选择性——是指多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织产生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不产生作用。

　　选择性高的药物，针对性强

　　选择性低的药物，针对性差，作用范围广

　　选择性是相对的，与剂量密切相关

　　药物作用的量-效关系

　　剂量与反应

　　剂量(dose) —— 一般是指药物每天的用量，是决定血药浓度和药物效应的主要因素。

　　包括：无效量

　　最小有效量(阈剂量)

　　治疗量(常用量)

　　最小中毒量

　　致死量

　　最大有效量(极量)

　　反应(效应)

　　量反应——是指药物效应的强弱用数量表示的反应，如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。

　　质反应——也称全或无反应，是指药物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应，如死亡、惊厥、麻醉等。

　　量-效曲线 是以药物的效应为纵坐标，剂量(或血药浓度)为横坐标所作的曲线图。

　　量反应量-效曲线

　　质反应量-效曲线

　　量反应的量效曲线的四个特征性变量

　　半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)

　　半数有效量(ED50)：能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量。

　　半数致死量(LD50)：能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。

　　治疗指数(TI)

　　不良反应

　　——不符合用药目的，对患者不利的作用。

　　副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

　　◇特点：治疗作用与副作用是相对的;

　　取决于药物的选择性。

　　毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

　　◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

　　◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

　　◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。

　　后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。

　　例：镇静催眠药引起的“宿醉”。

　　变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。

　　与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。

　　特点：过敏体质容易发生;

　　首次用药很少发生;

　　过敏性终生不退;

　　结构相似药物有交叉过敏。

　　特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。

　　例：蚕豆病。

　　继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。

　　例：广谱抗生素引起的二重感染。

　　停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。

　　如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。

　　依赖性：

　　生理依赖性(躯体依赖性或成瘾性)：是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。

　　特点：一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状;

　　机体已产生了某些生理生化的变化。

　　心理依赖性(精神依赖性或习惯性)：是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成使用的欲望。

　　特点：停用药物不产生明显的戒断症状，可自制;

　　机体无生理生化变化。

　　根据国际禁毒公约规定，依赖性药物分为三大类：

　　麻醉药品(包括阿片类、可卡因类、大麻类)

　　精神药品(包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂)

　　其他(包括烟草、酒精等)。

　　机体对药物的作用

　　药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素

　　药物的体内过程：药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：

　　吸收

　　吸收——指药物由给药部位进入血液循环的过程。

　　静脉注射和静脉滴注，药物直接进入血液，没有吸收过程。

　　不同给药途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。

　　消化道给药

　　1.口服给药

　　主要吸收部位：小肠 酸酸碱碱促吸收!

　　(面积大、时间长、血流量大、肠腔内pH 4.8～8.2)

　　影响吸收因素：

　　↘药物理化性质(脂溶性、解离度等)

　　↘剂型(包括赋形剂)、溶出度(包括崩解度)

　　↘胃肠功能(蠕动功能、血流量)

　　↘首过消除

　　↘其他(如胃肠内pH、食物、肠内细菌对药物的代谢等)

　　首过效应(首关效应)

　　口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。

　　如：硝酸甘油(首关效应明显，舌下给药)。

　　2.舌下给药 吸收面积较小，但因血流丰富，吸收较快。药物经舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，在一定程度上可避免首过消除。特别适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物，如硝酸甘油、异丙肾上腺素等。

　　3.直肠给药 优点是防止药物对上消化道的刺激性。因吸收表面积很小，肠腔液体量少，pH约8.0，对许多药物溶解不利，吸收反不如口服给药迅速和规则。