第二十六章 抗心力衰竭药
心衰时的主要病生理
1.交感神经系统激活:早期代偿机制(心肌收缩力加强;HR↑;血管收缩)
2.RAS激活:收缩血管;水肿;心肌肥厚
治疗充血性心力衰竭的药物:
1.强心苷类2.影响RAS系统药物:ACEI、AT1受体拮抗剂3.利尿药:减轻心脏前负荷
4.非苷类正性肌力药5.β-受体阻断剂6.血管扩张药:减轻心脏后负荷
第一节 强心苷类
洋地黄毒苷
地高辛
毛花苷C
毒毛花苷K
[药代学]
极性低(-OH基少),脂溶性高,口服吸收、蛋白结合、代谢高,少以原形排出:洋地黄
极性高(-OH基多),脂溶性低,口服吸收、蛋白结合、代谢低,多以原形排出:毒毛花苷K
肝不好:选地高辛
肾不好:选洋地黄
洋地黄有肝肠循环
[药理作用]
1.对心脏的作用
负性传导(治疗量)
作用机制
1.与心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性
[临床应用]
1.慢性心功能不全(CHF) :对各种原因引起的都有效,但疗效不同:
1)伴房颤、心室率快的CHF疗效最好2)瓣膜病、高血压、先天性心脏病疗效良好
3)贫血、甲亢、肺心病、风湿性心脏病活动期等疗效差
4)心肌外机械因素(高度二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎等)引起的无效
多与利尿药合用
2.心律失常1)房颤2)房扑3)阵发性室上性心动过速:
[毒性反应及防治]
1.毒性表现:
(1)胃肠道反应:最常见的早期毒性反应。
(2)神经系统:头痛、头晕等。
黄绿视、视物模糊为中毒先兆,须停药
(3)心脏毒性:各种心律失常。
快速:早搏等。
慢性:房室传导阻滞、窦性心动过缓。
2.中毒的防治
及时停药,补钾
药物:
地高辛抗体
第二节 血管紧张素转化酶抑制剂及AT1受体阻断药
ACEI:卡托普利、依那普利、雷米普利
1)抑制ACE活性2)抑制心肌及血管重构:防止或逆转CHF发病恶性循环中心肌肥厚
3)降低全身血管阻力4)抑制交感神经活性:
AT1受体阻断药:氯沙坦
应用:同ACEI,无干咳