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2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览:第二十二章

   2016-08-25 16:20:02   【

  第二十二章 治疗中枢神经退行性病变药

  第一节 抗帕金森病药

  大纲要求:

  1.左旋多巴的药动学特点、药理作用、作用机制、临床应用及不良反应

  2.卡比多巴、司来吉兰、溴隐亭、培高利特、金刚烷胺、苯海索分属类型及药理作用特点

  帕金森病(震颤麻痹)锥体外系功能紊乱

  常见症状:动作徐缓、肌强直、运动障碍、静止时肌震颤

  病因:多巴胺缺失学说

  一、拟多巴胺类药

  左旋多巴

  1.药动学:

  口服后经肠吸收,99%在外周被脱羧DA

  约1%进入中枢,然后脱羧为DA

  合用外周脱羧酶抑制剂

  2.药理作用:

  (1)抗帕金森病:

  特点:奏效慢、轻症、年轻好,重症年老差,僵直少动好,肌震颤差

  (2)心血管系统作用:可致轻度直立性低血压、短暂心动过速、轻度心律失常。

  (3)内分泌系统作用:减少催乳素的释放。

  3.临床应用:

  (1)治疗帕金森病:可用于各类型帕金森病,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效

  (2)治疗肝性脑病

  4.不良反应:(1)胃肠道反应:治疗初期(2)心血管反应(3)精神障碍(4)运动障碍

  (5)开关运动:左旋多巴特有反应 (6)排尿困难

  消化道溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常、闭角型青光眼患者及孕妇禁用。

  禁与维生素B6同时使用。

  (二)卡比多巴

  外周左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制剂,重要的左旋多巴的辅助用药。

  与左旋多巴合用的优点:

  1.减少左旋多巴的剂量2.明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒性作用

  3.在治疗开始时能更快达到左旋多巴的有效治疗浓度。

  (三)司来吉兰

  MAO-B不可逆性抑制剂

  要与左旋多巴合用

  (四)溴隐亭半合成的麦角生物碱,D2受体强激动药,对震颤的效果较好

  (五)培高利特麦角碱衍生物,直接激动D1、D2受体,为D2受体强激动药

  (六)金刚烷胺

  作用特点:(1)抗病毒药(2)抗帕金森病

  拟多巴胺作用(促释放、增合成、抑制再摄取、激动受体)

  弱的抗胆碱作用

  二、胆碱受体阻滞药

  苯海索(安坦)

  1.作用特点:(1)抗震颤效好(2)对僵直及运动迟缓效差

  2.临床应用:

  (1)轻症患者(2)不能耐受左旋多巴或左旋多巴无效患者(3)抗精神病引起的帕金森综合征

  3.不良反应:较多但轻微,如口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。

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