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2016年口腔执业医师考试《药理学》考点纵览:第六章

   2016-08-14 15:19:18   【

  第六章 β-内酰胺类抗生素

  第一节 青霉素类抗生素

  【大纲要求】:

  青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治

  双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用

  一、β-内酰胺类抗生素分类

  1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.非典型的β-内酰胺类抗生素

  二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55)

  (1)作用靶位:青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制:1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)

  2.增加自溶酶活性

  三、青霉素类

  青霉素母核:6-氨基青霉烷酸(6-APA)

分类

药物

天然青霉素

青霉素G*

半合成

耐酸(口服)

青霉素V、非奈西林

耐酶(抗金葡菌)

甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、奈夫西林

氨苄西林类

氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林

抗铜绿假单孢菌

羧苄西林、替卡西林、 美洛西林、哌拉西林、阿帕西林

磺苄西林

抗革兰阴性菌

美西林、替莫西林

  (一)天然青霉素(PenicillinG,青霉素G)

  青霉素是一种有机弱酸,常用钾盐或钠盐,易溶于水。内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。其水溶液不稳定,在室温下抗菌活性迅速下降,甚至生成有抗原性的降解产物。但是干粉在室温下稳定,可保存2年。故青霉素应临用前配置。

  青霉素G的产量高,性质稳定,作用强,毒性低,仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。

  【体内过程(药动学)】

  1.不耐酸不耐酶,需肌注给药 2.体内分布较广 3.t1/2:0.5-1hr,维持4-6hr

  4.99%以原型经尿排泄 5.丙磺舒可竞争肾小管分泌 6.具有明显的PAE

  【抗菌作用】 球菌、螺旋体感染

  (G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等)

  1.G+球菌杀菌作用,首选! 2.G-球菌:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌

  3.螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体

  【临床应用】

  1.链球菌 2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎

  3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等

  4.革兰阳性杆菌:破伤风、白喉、炭疽病,同时加用相应的抗毒素,因其对杆菌产生的外毒素无效。

  【不良反应】

  局部刺激、过敏反应

  过敏反应:常见过敏反应、过敏性休克

  1.原因:青霉噻唑酸和青霉烯酸

  2.注意事项:青霉素皮肤过敏试验

  3.急救办法:肾上腺素

  4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5~1ml,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,

  必要时可加糖皮质激素和抗组胺药。

  (二)半合成青霉素

  1.耐酸:青霉素V、非奈西林

  特点:(1)抗菌谱与青霉素相同 (2)耐酸、可口服(3)不耐酶(β-内酰胺酶)

  (4)抗菌活性比青霉素弱

  2.耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)

  甲氧西林(甲氧苯青霉素) 奈夫西林(乙氧奈青霉素) 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林

  特点:(1)耐酸、可口服(甲氧西林例外) (2)耐酶,用于耐药金葡菌引起的感染

  甲氧西林不能耐酸,不用作口服

  3.氨苄西林类(广谱青霉素)

  氨苄西林 阿莫西林 匹氨西林

  特点:(1)抗菌谱广

  对G+菌的抗菌作用<青霉素

  对G-杆菌的抗菌作用强

  (2)耐酸、可口服

  (3)对耐药金葡菌无效

  氨苄西林(+氯唑西林→氨氯西林 )

  阿莫西林 口服吸收迅速完全,生物利用度大。

  4.抗铜绿假单孢菌青霉素

  特点:

  (1)* 对铜绿假单孢菌有效 (2)对变形杆菌有较强的活性 (3)对厌氧菌有一定作用

  羧苄西林 替卡西林 呋苄西林 美洛西林* 哌拉西林*a.低毒、广谱、强效

  b.与他唑巴坦组成制剂他唑西林

  阿帕西林抗铜绿假单孢菌作用强

  5.主要用于革兰阴性菌的青霉素

  美西林、匹美西林

  特点:(1)对G-杆菌作用好 (2)对G+球菌效差

  (3)对流感杆菌作用一般 (3)对沙雷菌和铜绿假单孢菌耐药

  替莫西林*

  特点:(1)对大多数β-内酰胺酶稳定 (2)对产酶或耐庆大霉素的肠杆菌效强

  (3)对G+菌、铜绿假单孢菌、厌氧菌效差 (4)组织分布广

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