2017年口腔助理医师《药理学》考点解析：第五章抗高血压药_第2页

　　五、 交感神经抑制药

　　(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药

　　作用特点 本品口服吸收好，降压作用快，中等偏强，能抑制胃肠道的分泌和运动，能降低肾血管阻力，但不显著影响肾血流量及肾小球滤过率，用于中度高血压的治疗，常用于其他药无效时，此外，可作为吗啡镇痛药成瘾者的戒毒药。

　　不良反应 1停药者兴奋症状 口干、便秘、嗜睡、心动过缓等。

　　2 水—钠潴留 长期应用，肾小球滤过率降低(合用利尿药可克服)

　　3 反跳性高血压 突然停药后可出现短时交感神经功能亢奋。如血压突然升高，头痛心悸(例如忘记口服，可出现回跳性高血压，症状出现很快(几小时)，2~3天平息，可乐定或酚妥拉明能取消之)

　　甲基多巴

　　作用特点 1降压原理与可乐定相似(进入中枢后转变为α-甲基去甲肾上腺素而发挥作用)并可减少肾素分泌。

　　2 降压作用中等偏强

　　3 不减少肾血流量和肾小球滤过率，适用于中度高血压及肾功能不良的高血压患者。

　　(二) 抗去甲肾上腺等能神经未梢药

　　利血平 胍乙啶

　　本类药物因不良反应较多(引起精神抑制，使交感N亢进症状等)现已少用。

　　(三) 肾上腺素受体阻断药

　　α受体阻断药

　　哌唑嗪

　　作用特点 1 选择性阻断突触后膜上α1受体，使动、静均扩张，具有中等偏强的降压作用。

　　2 不影响突触前膜α2受体，故不使NA释放增加，也不使肾素升高，故不影响心脏。

　　3 能增加血中HDL，减轻冠脉病变。使LDL、VLDV、TG

　　4 口服易吸收，首关消除显著，血浆蛋白结合率高(97%)。

　　5 适用于各型高血压，重度高血压合用β阻断药及利尿药可增强疗效。

　　6 不良反应有嗜睡，乏力、眩晕、首剂现象(首次给药可致严重体位性低血压、晕厥、心悸等。首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用可避免发生)

　　酮色林 阻断α1受体，兼有抗5-HT(5-HT可兴奋心脏、收缩血管)

　　α、β受体阻断药

　　拉贝洛尔

　　本品对α、β受体有竞争性拮抗作用，其中阻断β1和β2受体程度相似，对α1受体作用较弱，对α2受体则无效，故负反馈调节仍然存在，用药后不引起心率加快。

　　本品降压作用温和，适用于各型高血压，无严重不良反应。

　　对梗塞早期，通过降低心肌壁张力而产生有益作用。

　　静脉注射可治疗高血压危象。

　　六、作用于血管平滑肌的抗高血压药

　　作用及特点是P193图26-3

　　肼屈嗪

　　作用特点 1 口服吸收好，降压作用快而强

　　2 降压的同时，可反射性兴奋交感N，使心脏兴奋，肾素上升，降低疗效。

　　3 扩张肾，冠脉及内脏血管作用强于骨骼肌血管

　　4 不良反应较多见，较严重时表现为心肌缺血，心衰，长期大量使用可致全身性红斑性狼疮样综合征。

　　5 一般用于中度高血压的联合用药，不单独使用。

　　钾通道开放药

　　1促进K+通道开放，使K+外流上升，使膜超极化。

　　2 促进Na+ - Ca++交换使细胞内钙外流

　　3 使细胞内钙储池中脱结合的Ca++增加。

　　米诺地尔

　　作用特点 1 具有强大的扩张小动脉作用，临床用于严重、顽固的高血压及并发肾功能衰竭的高血压。

　　2 主要不良反应有水，钠潴留，心悸、多毛症、未见其他严重不良反应，不引起全身性红斑狼疮。

　　二氮嗪

　　作用特点 1 直接舒张血管(部分机制与激活平滑肌细胞的IK(ATP)，促钾外流，使胞膜超极化，Ca++通道失活有关)

　　2 降低血压可反射性兴奋交感N、引起心率上升，输出量上升，肾素上升。

　　3 长期应用可抑制胰岛素释放使血糖上升，口服可引起多毛症

　　4 一般用于静脉注射用于高血压危象及高血压脑病。

　　硝普钠(亚硝基铁氰化钠)

　　作用特点 1 直接扩张小动脉，小静脉，降压作用迅速、强大、短暂。

　　2 口服不吸收，静滴给药用于高血压危象(特别是伴有急性心肌梗塞或左心衰的严重高血压，通过调整滴速来维持血压于所需水平)

　　3 该药遇光易破坏，应临时配置使用，避光。

　　4 毒性较低，主要为恶心、呕吐、头痛、心悸。

　　本品为速效、强效降压药，静滴迅速降压，停药5分钟内血压回到至原水平，要注意首期使用防止氰化物中毒，肝、肾功能不全者，尤应予以注意。