2017年口腔助理医师《药理学》考点解析：第四章中枢神经系统药_第2页

　　第二节 中枢抑制药

　　中枢神经抑制药是对中枢神经系统具有不同程度一直作用的一类药物。举其一例——奥沙唑仑

　　奥沙唑仑(Oxazolam)为一种神经系统用药、镇静催眠药、抗焦虑药物。此药是地西泮、氯氮的主要代谢产物。他的药理作用和地西泮、氯氮类似但弱些，属于短到中效苯二氮平类药物。市面上的主要规格为胶囊10毫克、片剂(5mg、10mg、20mg)、10%散剂。

　　药理与药动

　　奥沙唑仑是苯二氮卓类药，主要作用在杏仁核、下丘脑的大脑边缘系统，对大脑皮质的激活系统无影响。有和地西泮类同的安静平稳功效和化学结构，作用强但毒性低，对催眠、肌松、步履失调等一些的抑制作用小。动物实验方面大鼠有躯体依赖，对狗有躯体依赖但依赖程度低于地西泮。

　　口服快速吸收，4个小时里血药浓度达顶峰，半衰期是六到二十四小时，持续长度最少48小时。分布在各脏器，其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物，二苯甲酮类结合物从排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小时。

　　适用范围

　　用作治疗焦虑、紧张、抑郁等一些情感障碍，还可用在神经症、植物神经症状、心身疾病和小儿癫痫等，也用作麻醉前用药。但大剂量持续服用不可超过2周，用药期间不适合饮酒。 外国的1548例报道证明神经症有效率是70.2%，植物神经功能失调是77.3%，心身疾病是85.7%，麻醉前给药是72.9%[1]。

　　用法及用量

　　若用于抗焦虑则口服每天3次，每顿10～20mg。麻醉前给药一般于进行手术前1～2毫克每千克。年长者和体质差者抗焦虑时起始剂量是7.5毫克1天三顿，可逐渐根据实情增至15mg1日三到四顿[1]。吸烟的人与不吸烟者相比使用剂量要比较多[3]。和中枢抑制药、单胺氧化酶抑制剂一起用或喝酒能增强此药作用，所以应该停服本品或减少用量，和西咪替丁一起用会影响清除率。长期用此药会产生依赖性。

　　副作用

　　比较少但常见的有嗜睡、易疲倦、视力模糊、眩晕、低血压、心动过速、步履瞒珊、胃部不适和皮疹、恶梦少见共济失调，偶而会有白细胞减少、肌张力低下和药物依赖。

　　注意事项

　　有药物滥用或成瘾史、肝肾功能损害者、ADHD病患、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺病、重症肌无力、同时使用神经系统药物、闭角型青光眼的人应该慎用[3]。而需要禁用的人为使用此药过敏、睡眠呼吸暂停综合征、怀孕早期孕妇、严重呼吸功能不全、急性闭角型青光眼[3]。用药这段时间或及用药之后不能开车和操作机器。