2017年口腔助理医师《药理学》考点解析：第一章总论

　　第一章 总论

　　一、 药理学的性质与任务

　　每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题：

　　1、 究竟是否需要用药

　　2、 希望用药后病人的状况获得何种改变

　　3、 拟用的药物是应能够达到此目的

　　4、 能掌握正确的给药方法，使药物在合适的时刻，合适的部位，达到合适的浓度，并持续合适的时间。

　　5、 该药可能还有哪些其他效应，这些效应是否有害。

　　6、 权衡利弊。

　　要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。

　　什么是药理学?

　　药理学 是研究药物的学科之一，是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用规律的一门科学。

　　什么是药物?

　　药物 是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。包括保健药。

　　(一)、药理学研究的主要内容：

　　药物效应动力学 研究药物对机体的作用和作用原理。

　　药物代谢动力学 研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。

　　可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理学范畴。它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。

　　(二)、药理学的主要任务：

　　1. 阐明药物作用机制

　　2. 改善药物质量，提高药物疗效。

　　3. 开发新药

　　4. 发现药物新用途

　　5. 阐明机体的生理、生化现象，推动其发展。

　　(三)、药理学的研究方法：

　　药理学的研究主法是实验性的。即在严格控制的条件下，观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。

　　近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学。其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。

　　(四)、学习药理学的主要目的：

　　是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效尽量避免对机体有害的不良反应。

　　二、 药理学与药物的发展史

　　药理学的发展大致可分为两个阶段，现代药理学是从药物学(即本草学)的基础上发展起来的。

　　(一)、药物学(本草学)(哲学)

　　从公元前一世纪的的《神农本草经》至明朝《本草纲目》，通过口偿身受、实际体验的方法，用朴素的唯物论解释药物的作用(以四气五味讲作用性质，以归经学说讲作用部位)，并对药物进行筛选和评定，对药物的生态、形态、性味、功能和应用进行记载，在我国劳动人民同疾病作斗争中起了重要的作用。

　　(二)、药理学(科学)

　　真正成为一门现代科学是从十九世纪开始的，在德国(1820年～1879年 R.Bucnheim)建立了第一个药理实验室，写出了第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。药理学通过现代科学技术，用科学的理论来解释药物的作用，在深度上出现了生化药理学、分子药理学等。化学的发展使人们能从植物药中提取有效成分和合成新药，扩大了药物的范围。生化学的发展为药理学的发展提供了可靠的科学方法，使人们能够观察药物对生理功能的影响，从而打破了药物作用的神秘观点，随着生物化学和分子生物学的发展，使药理学从整体、器官、细胞和亚细胞水平进入到分子水平，从深度上产生了生化药理学、分子药理学等。随着自然科学的相互渗透，出现了一系列药理学与其他学科之间的边缘学科，如临床药理学、精神药理学、免疫药理学、时辰药理学等。

　　生物化学在药理学的发展中也具有极其重要的意义。激素、维生素的药理学就是生物化学发展的成果，尤其是近代的理论研究如受体学说，药物代谢等都是靠生物化学的理论和技术发展起来的。

　　三、 新药开发与研究

　　新药的开发是一个非常严格而又复杂的过程。各药虽不尽相同，但药理研究却是必不可少的关键步骤。

　　临床有效的药物都具有相应的药理效应，但具有肯定药理效应的药物却不一定都是临床有效的药物。例如抗高血压都能降低血压，但降压药并不一定都是抗高血压药，更不一定是能减少并发症，延长寿命的好药。因此新药开发研究必需要有一个逐步选择与淘汰的过程。

　　为了确保药物对病人疗效和安全，新药开发除了需要有可靠的科学实践结果，各国政府还对新药生产上市的审批与管理制定了法规(《新药审批办法》、《新药审批办法中药补充和修订》)，对人民健康及工商业经济权益予以法律保障。

　　(一) 新药的来源

　　新药的来源包括：天然产物、半合成化学物质、全合成化学物质

　　开发新药的途径：

　　1.根据有效药物的植物分类学寻找近亲品种进行筛选。如甘味药(人参、党参、黄芪)能补能缓，是因其大部分所含成份都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类、甙类、维生素等。

　　2.从有效药物化学结构与药理活性关系推断，定向合成系列产品筛选。

　　3.对现有药物进行化学结构改造(半合成)或改变剂型，以获得高效低毒应用方便的药物。

　　4.对于机体内在抗病物质(蛋白成分)利用DNA基因重组技术(即将DNA的特异基因区段分离并植入能迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得大量所需蛋白药物)进行筛选。

　　(二) 新药研究

　　新药研究过程一般分为三步：

　　1.临床前研究：该阶段的主要内容为处方组成、工艺、药学、药剂学、药理、毒理学的研究。对于具有选择性药理效应的药物，在进行临床试验前还需测定药物在动物体内的吸收，分布及消除过程。临床前的药理研究是要弄清新药的作用范围及可能发生的毒性反应，在经药物管理部门的初步审批后才能进行临床试验，目的在于保证用药安全。

　　2.临床研究：新药临床研究是确定一个药物在人身上是否安全有效的关键一环。一般按其目的分为四个阶段。首先应进行①安全性预测。可在少量自愿者(包括患者或正常人)进行，一般在10～30例正常成年志愿者观察新药耐受性、找出安全剂量。②有效性试验(100例)再选择有特异指征病人按随机分组，设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照(对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照)并尽量采用双盲法(病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品)观察，同时还需进行血药浓度监测计算药动学数据。③较大范围的临床研究：受试验例数一般不少于300例。先在一个医院以后可扩大至三个以上医疗单位进行多中心合作研究。最后一个阶段为④广泛的安全性，有效性考察：对那些需要长期用药的新药，应有50～100例病人累积用药半年至一年的观察记录，由此制定适应证、禁忌证、剂量疗程及说明可能发生的不良反应后，再经药政部门的审批才能生产上市。

　　3.售后调研

　　是指新药问市后进行的社会性考虑与评价，在广泛的推广应用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效(包括无效病例)，药物只能依靠广大用药者(医生及病人)才能作出正确的评价。

　　例题：

　　1、药效学是研究( )

　　A、药物的临床疗效 B、提高药物疗效的途径

　　C、机体如何对药物进行处理

　　D、药物对机体的作用及作用机制

　　2、药动学是研究( )

　　A、药物对机体的影响 B、机体对药物的处置过程

　　C、药物与机体间相互作用 D、药物的调配

　　E、药物的加工处理

　　参考答案

　　1、D 2、B