第二章 药物代谢动力学
第一节 药物的跨膜转运
(一)药物跨膜转运的类型
1.被动转运
特点:a 顺浓度差;b不耗能 ;c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。
(1)脂溶扩散(简单扩散):脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。
(2)膜孔扩散:水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。
脂溶性高(极性小、非解离型)、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。
2.主动转运
脂溶性小,分子量大的药物,或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。
特点:逆浓度差;耗能; 需膜上载体;因而有饱和现象;具选择性,因而可出现竟争抑制现象。
大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。