2021年临床助理医师药理学复习试题：抗帕金森病药

　　一、A1

　　1、以下关于左旋多巴的叙述正确的是

　　A、左旋多巴是多巴胺的前体

　　B、左旋多巴口服后效果甚微

　　C、左旋多巴要与L-芳香族氨基酸脱羧酶抑制药合用发挥作用

　　D、左旋多巴是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物

　　E、以上均对

　　2、对苯海索的叙述，哪项是错误的

　　A、阻断中枢胆碱受体

　　B、对帕金森的疗效不如左旋多巴

　　C、对氯丙嗪引起的震颤麻痹无效

　　D、对僵直和运动困难疗效差

　　E、外周抗胆碱作用比阿托品弱

　　3、左旋多巴转化为多巴胺的作用机制是

　　A、在外周脱羧变成多巴胺起作用

　　B、促进脑内多巴胺能神经释放递质起作用

　　C、进入脑后脱羧生成多巴胺起作用

　　D、在脑内直接激动多巴胺受体

　　E、在脑内抑制多巴胺再摄取

　　4、苯海索治疗帕金森病的作用机制是

　　A、中枢抗胆碱作用

　　B、激活多巴胺受体

　　C、减少多巴胺降解

　　D、抑制多巴胺再摄取

　　E、提高脑内多巴胺浓度

　　5、增加左旋多巴疗效，减少不良反应的药物是

　　A、卡比多巴

　　B、维生素B6

　　C、利血平

　　D、苯海索

　　E、苯乙肼

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 左旋多巴(L-DOPA)是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物，即DA的前体。口服后极大部分在外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶脱羧成为多巴胺，仅1%左右的L-DOPA能进入中枢神经系统发挥疗效。若同时合用L-芳香族氨基酸脱羧酶抑制药，可减少外周DA生成，使左旋多巴更多地进入脑内，增加血和脑内L-DOPA达3～4倍，转化为DA而生效，并可减少不良反应。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD病人，可用本药治疗。氯丙嗪主要拮抗脑内边缘系统的多巴胺受体，也能拮抗肾上腺素α受体和M胆碱受体，因此苯海索与氯丙嗪有协同的作用

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 L-DOPA是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。口服L-DOPA后极大部分在肠黏膜、肝和其他外周组织被L-芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)脱羧成为多巴胺。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 可通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直;对少数不能接受L-DOPA或多巴胺受体激动药的PD病人，可用本药治疗。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 卡比多巴不能通过血脑屏障，与L-DOPA合用时，仅能抑制外周AADC，此时，由于L-DOPA在外周的脱羧作用被抑制，进入中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量可减少75%，而使不良反应明显减少，症状波动减轻。本品与L-DOPA组成的复方制剂称为心宁美(sinemet)，现有心宁美控释剂(sinemet　CR)。