心血管系统用药
【专题5】心血管系统用药
1.钙拮抗药
钙拮抗药对心脏——(3负)负性肌力、负性频率和负性传导。对平滑肌——松弛。
临床应用——高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛、胃肠痉挛性腹痛。
室上性心动过速首选——维拉帕米。
治疗脑血管疾病的药物是——尼莫地平。
脑动脉痉挛和脑栓塞的预防——尼莫地平、氟桂利嗪。
变异型心绞痛——硝苯地平。
2.抗心律失常药
Ⅰ类——钠通道阻滞药
(1)Ⅰa类:适度——奎尼丁、普鲁卡因胺(山东大汉,爱尼古丁)。
(2)Ⅰb类:轻度——利多卡因、苯妥英钠(一本万利)。
(3)Ⅰc类:明显——普罗帕酮、氟卡尼(C·罗进球,感谢佛祖)。
Ⅱ类——β受体阻断药——普萘洛尔。
Ⅲ类——选择性延长复极药——胺碘酮。
Ⅳ类——钙拮抗药——维拉帕米、地尔硫卓。
选择性作用于浦肯野纤维,只对室性心律失常有效——利多卡因。
具有局麻作用又具有抗心律失常作用——利多卡因。
普萘洛尔——室上性心律失常—尤其是窦性心动过速首选药。
能阻滞钠、钙、钾三种通道,还有阻断α及β受体作用的药物——胺碘酮——广谱。
各种心律失常的首选药(TANG)
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首选药 |
窦性 |
普萘洛尔——Ⅱ类 |
室上性 |
维拉帕米——Ⅳ类 |
室性 |
利多卡因——Ⅰ类 |
广谱、全能 |
胺碘酮——Ⅲ类 |
3.治疗充血性心力衰竭的药物
地高辛——正性肌力、负性频率、影响心肌电生理、利尿作用、收缩血管平滑肌;
正性肌力的机制——抑制心肌细胞膜上的Na+,K+-ATP酶,增加细胞内Ca2+含量。
临床应用——慢性心功能不全+心律失常(房扑、房颤、阵发性室上速)。
强心苷治疗心房纤颤的机制主要是——减慢房室传导。
对何种CHF疗效最好——伴有房颤、心室率快者。
不良反应
(1)胃肠道反应(最常见的早期中毒症状);
(2)心脏毒性(最严重;最多见和最早见的是室早);
(3)中枢神经系统反应(视觉异常——中毒先兆,停药指征)。
ACEI治疗心衰作用的机制——抑制ACE的活性、抑制心肌及血管重构、减少醛固酮生成、抑制交感神经活性作用、影响血流动力学。
4.抗心绞痛药
硝酸甘油——扩张外周血管,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉侧支血管,增加缺血区血液灌注;
不宜口服(首过消除强)——舌下含化。
机制——释放出NO,激活鸟苷酸环化酶,增加cGMP含量,减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流,松弛血管平滑肌。
普萘洛尔抗心绞痛作用——阻断β受体——降低心肌耗氧量、改善缺血区血液供应;
用于稳定型/不稳定型心绞痛(不能用于变异性)
【β受体拮抗药+硝酸酯类】
协同降低耗氧量;
变异型心绞痛——钙拮抗药——机制:阻滞Ca2+通道,抑制Ca2+内流,降低心肌耗氧量,舒张冠状血管。
心肌缺血伴支气管哮喘或外周血管痉挛性疾病选择——CCB。
5.抗动脉粥样硬化药
(1)他汀类属于——羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂——减少胆固醇合成;能增加斑块稳定性或使斑块缩小。对LDL-C作用最强;降TG作用很弱,不用于——高三酰甘油血症。
可引起横纹肌溶解症。
(2)贝特类
降低TG及VLDL-C水平,也能降低TC-C及LDL-C水平,升高HDL-C。
(3)【新增】
胆汁酸结合树脂——考来烯胺
在肠道通过离子交换与胆汁酸结合,被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类的吸收;同时阻滞胆汁酸在肠道的重吸收——使血浆TC和LDL-Ch降低。
6.抗高血压药
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药理作用及作用机制 |
临床应用 |
利尿药 |
1.初期:排钠利尿,减少血容量及心输出量。 |
基础降压药。 |
钙拮抗药 |
减少血管平滑肌细胞内钙离子——松弛血管平滑肌。 |
β受体 |
1.阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩力及减慢心率,减少心排出量。 |
血管紧张素转化酶抑制药 |
抑制ACE活性,使血管紧张素Ⅱ的生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。 |
伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选。 |
长期应用能减轻或逆转心血管重构的降压药——ACEI。
不良反应:
A.轻度潴留K+:对高血钾者尤应注意。
B.血管神经性水肿。
C.顽固性干咳:停药原因之一。
氯沙坦 |
能与AT1受体选择性地结合,竞争性拮抗AngⅡ引起的血管收缩反应,并使醛固酮生成减少,产生降压作用。 |
氯沙坦——无干咳反应——不影响缓激肽降解。
7.利尿药
【重要总结】利尿剂TANG | |||
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作用机制 |
主要应用 |
不良反应 |
呋塞米 |
抑制髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-共转运子 |
1.严重水肿,尤其肺水肿、脑水肿 |
1.水与电解质紊乱 |
氢氯噻嗪 |
抑制远曲小管Na+-Cl-共转运子 |
1.水肿——尤其轻、中度 |
1.电解质紊乱 |
螺内酯 |
拮抗醛固酮受体 |
1.肝硬化和肾病综合征——水肿 |
1.高血钾 |
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作用机制 |
主要应用 |
不良反应 |
乙酰唑胺 |
抑制碳酸酐酶的活性——抑制HCO3-重吸收 |
1.青光眼 |
过敏反应 |
甘露醇 |
渗透性利尿 |
脑水肿、降低颅内压——首选 |