第三十八章 人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类
【作用机制】
1、抑制G-细菌DNA回旋酶,与非配对碱基结合,抑制酶A亚单位,使DNA螺旋不能封口、mRNA和蛋白质合成失控。
2、抑制革兰阳性细菌拓扑异构酶Ⅳ,干扰细菌DNA复制。
【抗菌作用】喹诺酮类属于广谱杀菌药。
新型喹诺酮类进一步增强了对G+的作用;
对结核分支杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用液进一步增强。
特别是提高对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽孢梭菌属抗菌活性。
【耐药性】细菌可通过基因突变、膜通透增加、增加外排等途径产生耐药。
【临床应用】
1、泌尿生殖道感染:环丙沙星、加替沙星与β内酰胺为首选。
2、呼吸道感染:左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用,首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。也可替代大环内酯治疗支原体、衣原体、军团菌肺炎。
3、肠道感染与伤寒: