第二节 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗剂
(一)基本药理作用与应用
【药理作用】
AT1受体阻断后,AngⅡ收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮作用抑制:
1、血压降低。
2、能防治心血管的重构。
3、反馈使肾素释放增加,引起AngⅡ升高,但AT1受体已阻断。AngⅡ激动AT2受体,激活缓激肽-NO途径,产生舒张血管、降压、抑制心血管重构等。
【临床应用】 与ACEI相似。
(二)AT1受体拮抗药与ACEI比较及合用
1、AT1拮抗药不抑制ACE,因而不产生BK引起咳嗽。
2、AngⅡ可通过糜酶旁路产生,故AT1拮抗药比ACEI更全面。
3、AT1拮抗药无胰岛素增敏作用。
4、两药合用治疗作用协同,不良反应未见增加。
(三)代表药
氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、伊白沙坦(erbesartan)、坎替沙坦(candesartan)