第七节 Ⅲ类选择性延长复极过程的药物
(一)胺碘酮(amiodarone)
【药理作用】
对心脏的多种离子通道有抑制作用:INa、ICa(L)、Ik、Ikl、Ito等。
还有非竞争阻断α受体和β受体和阻断T3、T4与受体结合作用。
1、自律性:
主要降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。
2、传导速度:
减慢普肯耶纤维和窦房结的传导速度。
3、延长不应期(比其他抗心律失常药物强):
心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD和ERP显著延长,延长Q-T间期和QRS波。
胺碘酮延长APD无翻转使用依赖性(re-verse use-dependence)。
翻转使用依赖性是指心率快时,药物延长APD的作用不明显,而当心率减慢时,却使APD明显延长。此作用易诱发Tdp。
【临床应用】
广谱抗心律失常药。
对房颤、房扑、室上性心动过速和室性心动过速都有效。
【不良反应】
1、甲亢或甲低。
2、诱发肝炎、肝坏死。
3、角膜色素沉着,停药可恢复。
4、胃肠道反应。
5、过敏反应,如皮疹和皮肤光敏(呈灰兰色)。
6、严重肺纤维化。
7、心律失常(窦性心动过缓、房室传导阻滞、Tdp)。