2021口腔执业医师药理学重点整理：镇静催眠药

　　镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。 催眠药:促进和维持近似生理睡眠。

　　正常生理性睡眠可分为慢波睡眠(非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠(快动眼睡眠，REMS)。

　　一、苯二氮卓类

　　长效类：T1/2>24h，地西泮(安定)、氯氮卓、氟西泮; 中效类：T1/2:6-24h，硝西泮;

　　短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑

　　★【药理作用】

　　1.抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。

　　2.镇静催眠作用：入睡潜伏期↓ ，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。

　　抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。

　　3.抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥;抑制癫痫灶异常放电的扩散。

　　4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。

　　★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位)结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体(α,β亚单位)的亲和力→ Cl-通道开放 → Cl-内流↑ → 突触后膜超极化→ 神经系统兴奋性↓

　　主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑;催眠——脑干

　　▲【临床应用】1.抗焦虑;2.失眠;3.手术前镇静

　　4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药

　　5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。

　　【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等;静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。

　　易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用;易经乳汁排出，哺乳妇禁用;肝功能减退者、老人慎用。

　　二、巴比妥类

　　1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥<巴比妥<戊巴比妥<异戊巴比妥<可可巴比妥<硫喷妥钠;

　　2.容易产生依赖性及耐受性;3.过量易导致呼吸麻痹;4.主要用于抗惊厥治疗

　　可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。

　　苯二氮卓类与巴比妥类的比较

　　巴比妥类 苯二氮卓类

　　缩短REM 　 +++ 　　　+

　　后遗作用 ++　 ±

　　麻醉作用 　有 无

　　安全度 　 较小 大

　　依赖性 　 较大 较轻

　　诱导肝药酶 ++ 　　—

　　三、其他镇静催眠药

　　水合氯醛 ：催眠——维持6～8h ;抗惊厥——用于各种惊厥

　　不良反应：胃肠反应

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