2016年执业药师中药化学复习资料：第一章总论第二节

　　第二节　中药有效成分的提取与分离

　　一、中药有效成分的提取

　　注意：在提取前，应对所用材料的基源(如动、植物的学名)、产地、药用部位、采集时间与加工方法等进行考查，并系统查阅文献，以充分了解和利用前人的经验。

　　(一)溶剂提取法

　　注意：一般如无特殊规定，药材须经干燥并适当粉碎，以利于增大与溶剂的接触表面，提高提取效率。

　　补充：溶剂提取法的原理

　　根据中药化学成分与溶剂间“极性相似相溶”的原理，依据各类成分溶解度的差异，选择对所提成分溶解度大、对杂质溶解度小的溶剂，依据“浓度差”原理，将所提成分从药材中溶解出来的方法。

　　作用原理：溶剂穿透入药材原料的细胞膜，溶解可溶性物质，形成细胞内外的浓度差，将其渗出细胞膜，达到提取目的。

　　一般提取规律：

　　①萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于三氯甲烷、乙醚等亲脂性溶剂中;

　　②糖苷、氨基酸等类成分则极性较大，易溶于水及含水醇中;

　　③酸性、碱性及两性化合物，因为存在状态(分子或离子形式)随溶液而异，故溶解度将随pH而改变，可用不同pH的碱或酸提取。

　　补充：溶剂的选择。

　　1)常见溶剂类型

　　石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水。

　　2)溶剂选择的原则

　　(1)相似相溶，能最大限度地提取所需要的化学成分

　　(2)不与有效成分反应

　　(3)不溶共存杂质

　　(4)节约成本：价廉、安全、易得、浓缩方便。

　　常用亲水性提取溶剂

　　溶剂优点缺点

　　水对细胞穿透力强，提取效率高安全、价廉、易得水杂质多、易变对含淀粉、粘液质多的药材不易过滤

　　乙醇对药材组织穿透力强，效率高有选择性，不同浓度极性不同可防腐、沸点低，易除去、较便宜可抑制酶活性、大部分可回收利用脂溶性杂质较多有挥发性、易燃烧

　　甲醇效率高于乙醇毒性大、较贵

　　提取方法

　　a、煎煮

　　b、浸渍法

　　c、渗漉法

　　d、回流

　　e、连续回流(索氏提取)

　　掌握不同提取方法原理、特点及适用的成分类型。

　　1.煎煮法

　　定义：中药材加水浸泡后加热煮沸。

　　优点：简便。

　　缺点：①需加热，含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用。

　　②多糖类成分含量较高的中药，用水煎煮后药液黏度较大，过滤困难，不宜使用。

　　③对亲脂性成分提取不完全。

　　2.浸渍法

　　定义：在常温或温热(60～80℃)条件下用适当的溶剂浸渍药材，以溶出其中的有效成分的方法。

　　优点：简便，适用于遇热不稳定的成分，或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。

　　缺点：①出膏率低;

　　②以水为溶剂时，提取液易发霉变质。

　　3.渗漉法

　　定义：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出渗漉液的方法。

　　基本过程：

　　药材浸润→装筒→浸渍→渗漉。

　　优点：适用于遇热不稳定的成分，或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药。(似浸渍法，但提取效率高于浸渍法)

　　缺点：①溶剂消耗量大;

　　②耗时长，操作麻烦。

　　4.回流法与连续回流法

　　定义：使用易挥发的溶剂加热回流或连续回流提取中药成分的方法.

　　优点：效率较高。

　　缺点：①对热不稳定成分不宜使用;

　　②溶剂消耗量大、操作麻烦;

　　③耗时长。

　　总结：

　　方法操作优点缺点适用药物

　　煎煮

　　浸渍

　　渗漉

　　回流

　　连续回流

　　5.水蒸气蒸馏法

　　水蒸气蒸馏法用于提取具有挥发性的、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，且难溶或不溶于水的成分。

　　适用成分：

　　挥发性(100℃有一定蒸汽压);

　　对水稳定;

　　不溶于水;

　　耐热。

　　(如：中药中挥发油的提取常采用此法。)

　　6.升华法

　　固体物质在受热时不经过熔融而直接转化为蒸气，蒸气遇冷又凝结成固体的现象叫做升华。

　　适用成分：游离羟基蒽醌类成分，一些小分子香豆素类，有机酸类成分等。

　　(如：樟木中的樟脑，茶叶中的咖啡因)

　　7.超声提取法

　　定义：采用超声波辅助溶剂提取的方法。

　　超声波是一种强烈机械振动波，它是指传播的振动频率在弹性介质中高达20kHz的一种机械波。

　　提取原理：超声波可产生高速、强烈的空化效和搅拌作用，能破坏药材的细胞，使提取溶剂渗透到药材的细胞中，从而加速药材中有效成分溶解于溶媒中，提高有效成分的提取率。

　　特点：①不会改变有效成分的化学结构;

　　②可缩短提取时间，提高提取效率。

　　8.超临界流体萃取法

　　定义：采用超临界流体为溶剂对中药材进行萃取的方法。

　　超临界流体(SF)：指处于临界温度(Tc)和临界压力(Pc)以上，介于气体和液体之间的、以流动形式存在的单一相态物质。密度与液体相近，而黏度与气体相近，扩散能力强。