2021年执业药师考试药学知识二经典试题：解热、镇痛、抗炎

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　　解热、镇痛、抗炎

　　塞来昔布对环氧酶作用正确的是

　　A 选择性抑制COX-2的活性

　　B 对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强

　　C 对COX-1和COX-2的作用一样强

　　D 非选择性抑制COX-2的活性

　　E 仅抑制COX-1的活性

　　正确答案：A  

　　答案解析：选择性COX-2抑制剂代表药有塞来昔布等。

　　布洛芬的不良反应不包括

　　A 恶心呕吐

　　B 头痛

　　C 眩晕

　　D 心脏毒性

　　E 肾损伤

　　正确答案：D  

　　答案解析：布洛芬不良反应最常见于胃肠系统，其发生率高达30%，从腹部不适到严重的出血或使消化性溃疡复发。长期大剂量使用时可发生血液病或肾损伤。肝毒性作用十分轻微。中枢神经系统症状较常见，其中头痛、眩晕、耳鸣和失眠的发生率最高。

　　非甾体抗炎药的作用机制包括

　　A 抑制环氧酶

　　B 抑制前列腺素合成

　　C 抑制血栓素的合成

　　D 抑制二氢叶酸还原酶

　　E 抑制二氢叶酸合成酶

　　正确答案：ABC  

　　答案解析：NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物过程中的环氧化酶减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。环氧化酶是前列腺素合成所必需的酶，也是PG合成初始步骤中的关键性限速酶。

　　以下属于选择性COX-2抑制剂的是

　　A 塞来昔布

　　B 萘普生

　　C 尼美舒利

　　D 依托考昔

　　E 贝诺酯

　　正确答案：AD  

　　答案解析：本题考查NSAID的分类及代表药物。NSAID分为非选择性COX抑制剂及选择性COX一2抑制剂(塞来昔布、依托考昔)。非选择性COX抑制剂可分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林)，乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚)，芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸)，芳基丙酸类(布洛芬、萘普生)，1，2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康)，吡唑酮类(保泰松)，非酸性类(尼美舒利、萘丁美酮)。故正确答案为AD。

　　NSAID产生对以下哪种疼痛无镇痛作用

　　A 创伤引起的剧烈疼痛

　　B 内脏平滑肌绞痛

　　C 头痛

　　D 关节肌肉疼痛

　　E 牙痛

　　正确答案：AB  

　　答案解析：本题考查NSAID的作用特点。NSAID产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。故正确答案为AB。

　　与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用不增加出血风险的NSAID有

　　A 塞来昔布

　　B 萘丁关酮

　　C 阿司匹林

　　D 美洛昔康

　　E 布洛芬

　　正确答案：AB  

　　答案解析：本题考查NSAID的药物相互作用。NSAID类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。故正确答案为AB。

　　慢作用抗风湿药(SAAR D)包括

　　A 甲氨蝶呤

　　B 柳氮磺吡啶

　　C 来氟米特

　　D 羟氯喹

　　E 双醋瑞因

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查抗风湿药的分类。常用的抗风湿药物包括类非甾体抗炎药，以及糖皮质激素，慢作用抗风湿药(SAARD)和生物制剂。其中，慢作用抗风湿药(SAARD)起效较慢，具有缓解和阻止关节炎和结缔组织病进展的作用，又名缓解病情抗风湿药(DMARD)。常用慢作用抗风湿药如下。(1)甲氨蝶呤(MTx)：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶，从而抑制前列腺素的合成及其他炎症介质如白三烯的合成从而发挥抗炎抗风湿的作用。(3)来氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。(4)羟氯喹和氯喹：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。(5)金制剂：含金的口服抗风湿药，能减少类风湿因子及其抗体形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用，阻断关节炎的发展。与非甾体药合用，可提高治愈率用于成人类风湿关节炎的治疗。有抗炎作用，起效慢。(6)双醋瑞因：为骨关节炎IL一1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实：本品可诱导软骨生成，具有止痛，抗炎及退热作用;不抑制前列腺素合成;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。(7)其他SAARD：还包括青霉胺、雷公藤总苷、硫唑嘌呤、环孢素等。故正确答案为ABCDE。

　　COX-1同工酶参与的调节功能包括

　　A 血管舒缩

　　B 血小板聚集

　　C 胃黏膜血流

　　D 胃黏液分泌

　　E 肾功能

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查NSAID的药理作用与作用机制。COX一1同工酶为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及肾功能等的调节，其功能与保护胃肠黏膜、调节血小板聚集、调节外周血管的阻力和调节肾血流量分布有关。故正确答案为ABCDE。

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