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抗抑郁药
1[.单选题]具有抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取作用,用于难治性抑郁症且疗效明显的抗抑郁药是
A.马普替林
B.阿米替林
C.西酞普兰
D.文拉法辛
E.吗氯贝胺
[答案]D
[解析]5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药物有文拉法辛、度洛西汀。
2[.单选题]氟西汀不可与下列哪类药物合用
A.肝药酶抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.核酸合成抑制剂
D.竞争性β-内酰胺酶抑制剂
E.二氢叶酸合成酶抑制剂
[答案]B
[解析]氟西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂,与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征,表现为不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死亡。
3[.单选题]下列哪个药属于单胺氧化酶抑制剂
A.阿米替林
B.吗氯贝胺
C.丙米嗪
D.氯米帕明
E.多塞平
[答案]B
[解析]吗氯贝胺属于单胺氧化酶抑制剂。
4[.单选题]通过抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取发挥抗抑郁作用的药物是
A.帕罗西汀
B.氟西汀
C.度洛西汀
D.米氮平
E.瑞波西汀
[答案]C
[解析]本题考查抗抑郁药的药理作用。帕罗西汀、氟西汀属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,度洛西汀为5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂,米氮平为去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药,瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。故答案选C。
5[.单选题]5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是
A.脑内5-羟色胺受体数目减少
B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调
C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强
D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高
E.脑内5-羟色胺受体数目增多
[答案]B
[解析]本题考查5-羟色胺再摄取抑制剂戒断反应产生的原因。戒断反应是5-羟色胺再摄取抑制剂较常见的不良反应。产生戒断反应的原因主要是长期服用5-羟色胺再摄取抑制剂使脑内5-HT受体敏感性下调。当突然停服就会使突触间隙中5-羟色胺浓度下降,神经信息传递低下,引起头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等,特别是半衰期较短的帕罗西汀最易出现。故答案选B。
6[.多选题]关于抗抑郁药的使用注意事项,正确的有
A.选择抗抑郁药物时需考虑患者的症状特点、年龄、药物的耐受性、有无合并症的因素
B.大多数抗抑郁药起效缓慢,需4~6周方能见效
C.在足量足疗程治疗无效的情况下,可考虑更换另一种作用机制不同的抗抑郁药
D.抗抑郁药需从小剂量开始并逐渐增加剂量,且尽可能采用最小有效剂量维持
E.单胺氧化酶抑制剂可与5-羟色胺再摄取抑制剂联合治疗抑郁症
[答案]ABCD
[解析]本题考查抗抑郁药的临床用药评价。(1)用药宜个体化:抗抑郁药的应用因人而异,须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,予以个体化合理用药。使用抗抑郁药时,应从小剂量开始,逐增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时,可根据不良反应和患者对药物的耐受情况,逐渐增至足量(有效剂量上限)。治疗期间应密切观察病情变化和不良反应,倘若患者的经济条件允许,最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药,如5-HT再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,5-HT及NE再摄取抑制剂类的文拉法辛,NE能及特异性5-HT能抗抑郁药类的米氮平等。(2)切忌频繁换药:抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4~6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛,也需要1周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。(3)换用抗抑郁药时要谨慎换用不同种类的抗抑郁药时,应该停留一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。选择性5-HT再摄取抑制剂建议在停止治疗前逐渐减量。选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征,表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死。故正确答案为ABCD。
7[.多选题]三环类抗抑郁药常见的不良反应包括
A.腹泻
B.心律失常
C.溢乳
D.体重增加
E.性功能障碍
[答案]BCDE
[解析]本题考查三环类抗抑郁药的不良反应。三环类抗抑郁药常见不良反应有常见口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。故正确答案为BCDE。
8[.多选题]以下药物与单胺氧化酶抑制剂合用可引起严重不良反应的是
A.氯米帕明
B.马普替林
C.吗啡
D.氟西汀
E.米氮平
[答案]ABCDE
[解析]本题考查抗抑郁药的药物相互作用。单胺氧化酶抑制剂与三环类抗抑郁药(氯米帕明)、四环类抗抑郁药(马普替林)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(氟西汀)、阿片类镇痛药(吗啡)及去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)等药物均可发生严重的甚至致死的不良反应。故正确答案为ABCDE。
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