1[.单选题]下列可避免肝脏首过效应的片剂是
A.泡腾片
B.咀嚼片
C.舌下片
D.分散片
E.溶液片
[答案]C
[解析]本题考查片剂的分类。根据用法、用途以及制备方法的差异,同时也为了最大限度地满足临床的实际需要,可制备各种类型的片剂。除了最常用的口服普通压制片外,还有含片,舌下片,口腔贴片,咀嚼片,可溶片,泡腾片和缓控释片等,舌下片是指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜的快 速吸收而发挥全身作用。由于药物未通过胃肠道,所以可使药物免受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏,同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过效应)。故本题答案应选C。
2[.单选题]液体制剂中常用的防腐剂不包括
A.尼泊金类
B.新洁尔灭
C.山梨酸
D.山萘酚
E.苯甲酸
[答案]D
[解析](1)对羟基苯甲酸酯类:对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦称尼泊金类。这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯抗菌力最强,溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,浓度均为0.01%~0.25%.这是一类很有效的防腐剂,化学性质稳定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解离所致。(2)苯甲酸及其盐:在水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%(20℃),通常配成20%醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵能力则较尼泊金类强。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想,特别适用于中药液体制剂。(3)山梨酸:本品为白色至黄白色结晶性粉末,熔点133℃,溶解度:水中为0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),无水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.对细菌最低抑菌浓度为0.02~0.04%(pH<6.0),对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子,在ph值4水溶液中效果较好。山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。(4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。淡黄色粘稠液体,低温时形成蜡状固体,极易潮解,有特臭、味极苦。无刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2%.(5)醋酸氯乙定:又称醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中,为广谱杀菌剂,用量为0.02%~0.05%.(6)其他防腐剂:邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%~0.2%;桉叶油为0.01%~0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.< p="">
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3[.单选题]混悬剂中使微粒电位增加的物质是
A.助悬剂
B.稳定剂
C.润湿剂
D.反絮凝剂
E.絮凝剂
[答案]D
[解析]本题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的(电位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混悬剂产生絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使电位增加,防止发生絮凝,起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固一气二相结合状态转成固一液二相结合状态的附加剂为润湿剂。故本题答案应选D。
4[.单选题]液体制剂中常用的防腐剂不包括
A.尼泊金类
B.新洁尔灭
C.山梨酸
D.山萘酚
E.苯甲酸
[答案]D
[解析](1)对羟基苯甲酸酯类:对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦称尼泊金类。这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯抗菌力最强,溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,浓度均为0.01%~0.25%.这是一类很有效的防腐剂,化学性质稳定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解离所致。(2)苯甲酸及其盐:在水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%(20℃),通常配成20%醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵能力则较尼泊金类强。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想,特别适用于中药液体制剂。(3)山梨酸:本品为白色至黄白色结晶性粉末,熔点133℃,溶解度:水中为0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),无水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.对细菌最低抑菌浓度为0.02~0.04%(pH<6.0),对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子,在ph值4水溶液中效果较好。山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。(4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。淡黄色粘稠液体,低温时形成蜡状固体,极易潮解,有特臭、味极苦。无刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2%.(5)醋酸氯乙定:又称醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中,为广谱杀菌剂,用量为0.02%~0.05%.(6)其他防腐剂:邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%~0.2%;桉叶油为0.01%~0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.< p="">
5[.单选题]不作为薄膜包衣材料使用的是
A.硬脂酸镁
B.羟丙基纤维素
C.羟丙甲纤维素
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.乙基纤维素
[答案]A
[解析]1)薄膜包衣①胃溶型:在水或胃液中可以溶解的材料。包括羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)。②肠溶型:在胃中不溶,但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料。包括:虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、II、III类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型:在水中不溶解的高分子薄膜材料。包括:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。(2)增塑剂:用来改变高分子薄膜的物理机械性质,使其更柔顺,增加可塑性的物质。水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇)非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。(3)释放调节剂(致孔剂):为水溶性物质,用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。包括:蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。
6[.单选题]可作片剂的崩解剂的是
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉
C.甘露醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯吡咯烷酮
[答案]A
[解析]1.干淀粉:先干燥,含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-205.羧甲基淀粉钠(cms-na):1%-6%.3.低取代羟丙基纤维素(l-hpc):2%-5%.4.交联聚乙烯吡咯烷酮(交联pvp),也叫交联聚维酮5.交联羧甲基纤维素钠(ccna):< p="">
7[.单选题]下列关于溶胶的错误叙述是
A.溶胶具有双电层结构
B.溶胶属于动力学稳定体系
C.加入电解质可使溶胶发生聚沉
D.ζ电位越小,溶胶越稳定
E.采用分散法制备疏水性溶胶
[答案]D
[解析]1.溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂,也称为疏水胶体,2.溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动。使在重力场中不易沉降,具有动力学稳定性,但又会促使胶粒相互碰撞,增加聚结的机会,一旦聚结变大,布朗运动减弱,动力学稳定性降低,导致聚沉发生。3.溶胶剂具有双电层结构:溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力,ζ电位愈大斥力愈大,胶粒愈不宜聚结,溶胶剂愈稳定。4.电解质的影响:ζ电位由于电解质加入产生很大变化,如使扩散层变薄,较多的离子进入吸附层,使吸附层中的较多电荷被中和,从而胶粒的电荷变少,使水化膜也变薄,胶粒易合并聚集。本题为最 佳选择题,则叙述明显错误的是D。
8[.单选题]胃溶性的薄膜衣材料是
A.丙烯酸树脂Ⅱ号
B.丙烯酸树脂Ⅲ号
C.CAP
D.HPMCP
E.HPMC
[答案]E
[解析]1.胃溶型即在胃中能溶解的一些高分子材料,适用于一般的片剂薄膜包衣。(1)羟丙基甲基纤维素(HPMC):这是一种最为常用的薄膜衣材料。(2)羟丙基纤维素(HPC)。(3)丙烯酸树脂Ⅵ号。(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP):PVP也可用于包制薄膜衣,易溶于水、乙醇及胃肠液,但包衣时易产生黏结现象,成膜后也有吸湿软化的倾向。2.肠溶型是指在胃酸条件下不溶、到肠液环境下才开始溶解的高分子薄膜衣材料。常见的肠溶衣材料包括CAP、HPMCP、PVAP等。
9[.单选题]下列不属于片剂黏合剂的是
A.CMC-Na
B.HPC
C.MC
D.CMS-Na
E.HPMC
[答案]D
[解析]CMS-Na:羧甲基淀粉钠,属于片剂常用的崩解剂;注意此题中各个缩写的含义,ABCE都属于片剂常用的黏合剂。
10[.单选题]以下为胃溶型薄膜衣材料的是
A.乙基纤维素
B.PVP
C.醋酸纤维素
D.丙烯酸树脂Ⅱ号
E.丙烯酸树脂Ⅰ号
[答案]B
[解析]PVP:聚乙烯吡咯烷酮,属于胃溶型的薄膜衣材料。乙基纤维素和醋酸纤维素属于水不溶型的薄膜衣材料;丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号属于肠溶性薄膜衣材料。
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