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1[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
[答案]C
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
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2[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
[答案]C
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
3[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
[答案]D
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
4[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
[答案]D
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
5[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
[答案]C
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
6[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
[答案]C
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
7[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平
A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢
E.代谢速度先减慢后加快
[答案]B
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
8[.不定项选择题]二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平
A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢
E.代谢速度先减慢后加快
[答案]B
[解析]本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性 强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。
9[.不定项选择题]A.舒林酸
A.塞来昔布
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.萘丁美酮
E.用于类风湿关节炎治疗的选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂是
[答案]B
[解析]本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是舒林酸,舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂;塞来昔布为二芳基杂环类选择性环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,用于类风湿性关节炎治疗;吲哚关辛为芳基乙酸类药物;布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。故本组题答案应选BAE。
10[.不定项选择题]A.舒林酸
A.塞来昔布
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.萘丁美酮
E.在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是
[答案]A
[解析]本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。在体外无效,体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是舒林酸,舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性前体药物,在体内代谢为选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂;塞来昔布为二芳基杂环类选择性环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,用于类风湿性关节炎治疗;吲哚关辛为芳基乙酸类药物;布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。故本组题答案应选BAE。
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