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1[.不定项选择题]李某,男性,42岁,近几日胃痛,反酸,经胃镜检查确诊为胃溃疡。根据病情,可首选的治疗药是
A.米索前列醇
B.氢溴酸山莨菪碱
C.奥美拉唑
D.甲硝唑
E.枸橼酸铋钾
[答案]C
[解析]本组题考查奥美拉唑的结构特征、立体结构、作用机制和临床应用等。胃溃疡可首选的治疗药是质子泵抑制剂奥美拉唑;该药的作用机制为抑制胃酸分泌(质子泵抑制剂);奥美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奥美拉唑的(-)-(S)-异构体为埃索美拉唑。故本题答案应选CABC。
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2[.不定项选择题]李某,男性,42岁,近几日胃痛,反酸,经胃镜检查确诊为胃溃疡。该药的基本母核是
A.苯并咪唑
B.硝基咪唑
C.托品烷
D.噻唑
E.吡唑
[答案]A
[解析]本组题考查奥美拉唑的结构特征、立体结构、作用机制和临床应用等。胃溃疡可首选的治疗药是质子泵抑制剂奥美拉唑;该药的作用机制为抑制胃酸分泌(质子泵抑制剂);奥美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奥美拉唑的(-)-(S)-异构体为埃索美拉唑。故本题答案应选CABC。
3[.不定项选择题]李某,男性,42岁,近几日胃痛,反酸,经胃镜检查确诊为胃溃疡。该药的作用机制为
A.阻断组胺H受体
B.抑制胃酸分泌
C.中和胃酸
D.保护胃黏膜
E.解除胃肠痉挛
[答案]B
[解析]本组题考查奥美拉唑的结构特征、立体结构、作用机制和临床应用等。胃溃疡可首选的治疗药是质子泵抑制剂奥美拉唑;该药的作用机制为抑制胃酸分泌(质子泵抑制剂);奥美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奥美拉唑的(-)-(S)-异构体为埃索美拉唑。故本题答案应选CABC。
4[.不定项选择题]李某,男性,42岁,近几日胃痛,反酸,经胃镜检查确诊为胃溃疡。该药的(-)-(S)-异构体为
A.泮托拉唑
B.左旋山莨菪碱
C.埃索美拉唑
D.雷见拉唑
E.左泮托拉唑
[答案]C
[解析]本组题考查奥美拉唑的结构特征、立体结构、作用机制和临床应用等。胃溃疡可首选的治疗药是质子泵抑制剂奥美拉唑;该药的作用机制为抑制胃酸分泌(质子泵抑制剂);奥美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奥美拉唑的(-)-(S)-异构体为埃索美拉唑。故本题答案应选CABC。
5[.不定项选择题]奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H,K-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:从奥美拉唑结构分析,奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是
A.分子具有弱碱性,直接与H,K-ATP酶结合产生抑制作用
B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H,K-ATP酶作用,延长抑制作用
C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H,K-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H,K-ATP酶结合产生抑制作用
E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H,K-ATP酶结合产生抑制作用
[答案]C
[解析]本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢,有在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步葡萄糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物,及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;还有少数成砜或硫醚的产物,无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。
6[.不定项选择题]奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H,K-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:从奥美拉唑结构分析,奥美拉唑在体内经肝脏代谢,与奥美拉唑的代谢途径不相符的是
A.苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步葡萄糖醛酸结合
B.两个甲氧基经氧化脱甲基
C.少数氧化成砜或还原成硫醚
D.苯环上发生羟基化代谢成酚类
E.吡啶环上甲基经羟基化及进一步氧化生成二羧酸
[答案]D
[解析]本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢,有在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步葡萄糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物,及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;还有少数成砜或硫醚的产物,无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。
7[.不定项选择题]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普兰
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的是
[答案]A
[解析]本组题考查本组药物的作用(机制)。舒必利为酰胺类抗精神病药,吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂。故本组题答案应选A。
8[.不定项选择题]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普兰
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.属于5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂的是
[答案]C
[解析]本组题考查本组药物的作用(机制)。舒必利为酰胺类抗精神病药,吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂。故本组题答案应选A。
9[.不定项选择题]A.氯米帕明
A.舒必利
B.西酞普兰
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.属于5-羟色胺/去甲肾上腺素重摄取抑制剂的是
[答案]E
[解析]本组题考查本组药物的作用(机制)。舒必利为酰胺类抗精神病药,吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂。故本组题答案应选A。
10[.不定项选择题]磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:该类药物脲基末端R"取代基多为环己基,不含环己基的药物是
A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齐特
E.格列喹酮
[答案]D
[解析]本组题考查苯磺酰脲类降糖药的结构特征、立体结构、作用机制及作用特点。不含环己基的磺酰脲类降糖药物是格列齐特,其他格列类药物均含有环己基。其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲,其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌;不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。故本组题答案应选DCAD。
1[.不定项选择题]A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A.5-HT重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.硫杂蒽类抗精神病药
D.吩噻嗪类抗精神失常药
E.氟西汀为
[答案]B
[解析]本题为识记题,根据题干直接分析,去甲肾上腺素再摄取抑制剂指一类通过影响递质去甲肾上腺素在去甲肾上腺素能神经末梢的贮存,产生拮抗去甲肾上腺素能神经作用的药物。阿米替林为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,本题选A。
2[.不定项选择题]A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A.5-HT重摄取抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.硫杂蒽类抗精神病药
D.吩噻嗪类抗精神失常药
E.氯普噻吨为
[答案]D
[解析]本题为识记题,根据题干直接分析,去甲肾上腺素再摄取抑制剂指一类通过影响递质去甲肾上腺素在去甲肾上腺素能神经末梢的贮存,产生拮抗去甲肾上腺素能神经作用的药物。阿米替林为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,本题选A。
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