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1[.单选题]与哌替啶的化学结构不相符的是
A.1-甲基哌啶
B.4-哌啶甲酸乙酯
C.4-哌啶甲酸甲酯
D.4-苯基哌啶
E.药用其盐酸盐
[答案]C
[解析]哌替啶(Pethidine)属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药,其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。其分子中的酯键与一般酯键药物不同,盐酸哌替啶结构中酯羰基的邻位有苯基存在,空间位阻大,水溶液短时间煮沸不至于被水解。盐酸哌替啶给药后被血浆中的酯酶水解生成无镇痛活性的哌替啶酸。也可以在肝脏中脱甲基,生成几无镇痛作用的去甲基哌替啶,进一步水解生成去甲基哌替啶酸。哌替啶酸和去甲基哌替啶酸均与葡萄糖醛酸结合经肾排出体外。去甲基哌替啶体内消除很慢,易蓄积产生中枢毒性,引发癫痫。答案选C
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2[.单选题]结构与β受体拮抗剂相似,同时具有β受体拮抗作用以及钠离子通道阻滞作用,主要用于室性心律失常的是
A.普罗帕酮
B.美西律
C.胺碘酮
D.多非利特
E.奎尼丁
[答案]A
[解析]普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。
3[.单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以
A.降低血中三酰甘油的含量
B.阻止内源性胆固醇的合成
C.抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
D.抑制体内cAMP的降解
E.促进胆固醇的排泄
[答案]B
[解析]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)可抑制胆固醇(CH)的合成,降低血浆低密度脂蛋白(LDL-ch)、总胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)的水平。但在治疗剂量下与对CYP3A4有抑制作用的药品如环孢素、伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、罗红霉素等合用能显著增高本类药的血浆水平。尤其不宜与吉非贝齐、烟酸合用,可能出现肌无力的致死性横纹肌溶解症。答案选B
4[.单选题]下列哪项与青霉素G性质不符
A.易产生耐药性
B.易发生过敏反应
C.可以口服给药
D.对革兰阳性菌效果好
E.为天然抗生素
[答案]C
[解析]青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂。
5[.单选题]青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝 对构型是
A.2R,5R,6R
B.2S,5S,6S
C.2S,5R,6R
D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
[答案]C
[解析]青霉素的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S、5R、6R。
6[.单选题]药物分子中含有两个手性碳原子的是
A.美沙酮
B.曲马多
C.布桂嗪
D.哌替啶
E.吗啡
[答案]B
[解析]曲马多(Tramadol)是微弱的μ阿片受体激动剂,分子中有两个手性中心,临床用其外消旋体。答案选B
7[.单选题]将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
A.改善药物的溶解性能
B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收性
D.延长药物的作用时间
E.增加药物对特定部位作用的选择性
[答案]E
[解析]去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。
8[.单选题]治疗膀胱癌的首选药物是
A.环磷酰胺
B.去甲氮芥
C.塞替派
D.美法仑
E.卡莫司汀
[答案]C
[解析]塞替派可直接注射入膀胱,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
9[.单选题]氟康唑的化学结构类型属于
A.吡唑类
B.咪唑类
C.三氮唑类
D.四氮唑类
E.丙烯胺类
[答案]C
[解析]三氮唑类代表药物有氟康唑(Flucona-zole)、伏立康唑(Voriconazole)和伊曲康唑(Itraconazole)等。答案选C
10[.单选题]吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是
A.耳毒性
B.肾毒性
C.光毒反应
D.瑞夷综合征
E.高尿酸血症
[答案]C
[解析]使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
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