2022年执业药师考试药学专业知识一章节考题（十）

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　　1[.单选题]甲氧苄啶的作用机制为

　　A.抑制二氢叶酸合成酶

　　B.抑制二氢叶酸还原酶

　　C.抗代谢作用

　　D.掺入DNA的合成

　　E.抑制β-内酰胺酶

　　[答案]B

　　[解析]甲氧苄啶的作用机制为抑制细菌二氢叶酸还原酶，导致四氢叶酸生成减少，因而阻止细菌核酸合成。答案选B

　　2[.单选题]舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

　　A.1：1

　　B.2：1

　　C.1：2

　　D.3：1

　　E.1：3

　　[答案]A

　　[解析]将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。

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　　3[.单选题]下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

　　A.芬太尼

　　B.瑞芬太尼

　　C.阿芬太尼

　　D.布托啡诺

　　E.右丙氧芬

　　[答案]B

　　[解析]将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶水解代谢生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　4[.单选题]含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

　　A.磺胺甲噁唑

　　B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星

　　D.左氧氟沙星

　　E.吡嗪酰胺

　　[答案]D

　　[解析]将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8～128倍。

　　5[.单选题]可待因具有成瘾性，其主要原因是

　　A.具有吗啡的基本结构

　　B.代谢后产生吗啡

　　C.与吗啡具有相同的构型

　　D.与吗啡具有相似疏水性

　　E.可待因本身具有成瘾性

　　[答案]B

　　[解析]将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因在体内需经CYP2D6代谢脱甲基生成吗啡后，产生镇痛作用。答案选B

　　6[.单选题]下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药

　　A.利巴韦林

　　B.阿昔洛韦

　　C.齐多夫定

　　D.奥司他韦

　　E.金刚烷胺

　　[答案]B

　　[解析]开环核苷类抗病毒药物包括：阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦等。齐多夫定属于核苷类抗病毒药。利巴韦林、奥司他韦、金刚烷胺属于非核苷类抗病毒药物。

　　7[.单选题]可以抑制血小板凝聚，用于防治动脉血栓和心肌梗死的药物是

　　A.塞来昔布

　　B.吡罗昔康

　　C.布洛芬

　　D.吲哚美辛

　　E.阿司匹林

　　[答案]E

　　[解析]抗血小板药物：所有患者只要没有用药禁忌证都应该服用。阿司匹林的最 佳剂量范围为75～150mg/d。主要不良反应为胃肠道出血或对阿司匹林过敏，不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷作为替代治疗。答案选E

　　8[.单选题]化学结构如下的药物是

　　A.H受体拮抗剂

　　B.H受体拮抗剂

　　C.胃黏膜保护剂

　　D.抗胆碱能的抑制胃酸药

　　E.质子泵抑制剂

　　[答案]B

　　[解析]考查西咪替丁的结构特征及作用。西咪替丁为H受体拮抗剂类抗溃疡药。故本题答案应选B。

　　9[.单选题]在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是

　　A.克拉霉素

　　B.阿奇霉素

　　C.罗红霉素

　　D.琥乙红霉素

　　E.麦迪霉素

　　[答案]D

　　[解析]可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。

　　10[.单选题]属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是

　　A.氯贝丁酯

　　B.非诺贝特

　　C.辛伐他汀

　　D.吉非贝齐

　　E.氟伐他汀

　　[答案]D

　　[解析]控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐。