2022年执业药师药学专业知识一考点试题（十）

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　　1[.单选题]吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

　　A.醇羟基

　　B.双键

　　C.醚键

　　D.哌啶环

　　E.酚羟基

　　[答案]E

　　[解析]吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

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　　2[.单选题]下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

　　A.芬太尼

　　B.瑞芬太尼

　　C.阿芬太尼

　　D.布托啡诺

　　E.右丙氧芬

　　[答案]B

　　[解析]将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】

　　3[.单选题]H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构分类，不包括

　　A.噻嗪类

　　B.乙二胺类

　　C.氨基醚类

　　D.丙胺类

　　E.哌嗪类

　　[答案]A

　　[解析]H1受体阻断剂抗过敏药按化学结构可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。

　　4[.单选题]下列不属于组胺H1受体阻断剂抗过敏药的是

　　A.扑尔敏

　　B.氯丙嗪

　　C.异丙嗪

　　D.氯雷他定

　　E.西替利嗪

　　[答案]B

　　[解析]A为丙胺类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;C、D为三环类组胺H1受体阻断剂抗过敏药，E为哌嗪类组胺H1受体阻断剂抗过敏药;B为三环类药物但是作用于中枢神经系统，不属组胺H1受体阻断剂抗过敏药。

　　5[.单选题]有关沙丁胺醇说法正确的是

　　A.为非选择性β受体激动剂

　　B.可用于支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种肺部疾病

　　C.制成气雾剂作用通常能持续24小时

　　D.易被消化道中的硫酸酯酶破坏

　　E.血浆浓度达峰时间为6小时

　　[答案]B

　　[解析]市售的沙丁胺醇是外消旋体，常用其硫酸盐。其R-左旋体对β2受体的亲和力较大，为选择性β2受体激动剂。沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15~30分钟生效，血浆药物浓度达峰时间为2~4小时，作用持续6小时以上沙丁胺醇可用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患。沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15~30分钟生效，血浆药物浓度达峰时间为2~4小时，作用持续6小时以上。制成气雾剂给药，支气管扩张作用通常能持续12小时，这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效。

　　6[.单选题]下列描述与吲哚美辛结构不符的是

　　A.结构中含有对氯苯甲酰基

　　B.结构中含有咪唑环

　　C.结构中含有甲氧基

　　D.结构中含有羧基

　　E.结构中含有吲哚环

　　[答案]B

　　[解析]吲哚美辛咪唑环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物。吲哚美辛并无咪唑环。

　　7[.单选题]结构中含有酰胺的药物是

　　A.阿司匹林

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.塞来昔布

　　D.别嘌醇

　　E.双氯芬酸

　　[答案]B

　　[解析]对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，在25oC和pH6条件下，半衰期可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

　　8[.单选题]阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是

　　A.水杨酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水杨酸酐

　　D.水杨酸苯酯

　　E.乙酰水杨酸苯酯

　　[答案]C

　　[解析]本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。

　　9[.单选题]仅有解热、镇痛作用，而不具有抗炎作用的药物是

　　A.布洛芬

　　B.阿司匹林

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.萘普生

　　E.吡罗昔康

　　[答案]C

　　[解析]对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱，而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶，所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质，对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放，不具有抗炎作用。

　　10[.单选题]血管紧张素转化酶抑制剂可以

　　A.抑制体内胆固醇的生物合成

　　B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

　　C.阻断钙离子通道

　　D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

　　E.阻断肾上腺素受体

　　[答案]B

　　[解析]所有的ACE抑制药都能有效地阻断血管紧张素I向血管紧张素II转化，同时都具有相似的治疗与生理作用。这些药物的主要不同之处在于它们的作用效果和药动学参数。