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1[.单选题]以下药物不属于三环类抗精神失常药的是
A.氯丙嗪
B.氯米帕明
C.阿米替林
D.奋乃静
E.氟西汀
[答案]E
[解析]氟西汀属于非三环类的抗抑郁药。
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2[.单选题]与奋乃静叙述不相符的是
A.含有哌嗪乙醇结构
B.含有三氟甲基吩噻嗪结构
C.用于抗精神病治疗
D.结构中含有吩噻嗪环
E.结构中含有哌嗪环
[答案]B
[解析]吩噻嗪类药物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羟乙基哌嗪取代,成为奋乃静,其活性 强于氯丙嗪,所以其结构并无三氟甲基结构。
3[.单选题]在日光照射下可发生严重的光毒性(变态)反应的药物是
A.舍曲林
B.氟吡啶醇
C.氟西汀
D.阿米替林
E.氯丙嗪
[答案]E
[解析]氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物,遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应。故一些病人在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动,避免日光照射。
4[.单选题]与下列药物具有相同作用机制的药物是
A.氯普噻吨
B.吗氯贝胺
C.阿米替林
D.氟西汀
E.奋乃静
[答案]D
[解析]本题考查氟西汀的化学结构与作用机制。此结构为氟西汀,其抗抑郁机制为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂,A、E为抗精神失常药,C为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,B为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。
5[.单选题]以左旋体供药用而右旋体无效的药物是
A.美沙酮
B.芬太尼
C.哌替啶
D.布桂嗪
E.吗啡
[答案]E
[解析]吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,5个手性中心分别为5R,6S,9R,13s,14R。五个环稠合的方式为B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式,这样的稠合方式使吗啡环的立体构象呈T型。有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的[α]-98°。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
6[.单选题]根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是
A.齐拉西酮
B.氢氯噻嗪
C.阿莫沙平
D.硝苯地平
E.多塞平
[答案]A
[解析]齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。另一个按照骈合原理设计的是利培酮。
7[.单选题]盐酸氯丙嗪的结构中不含有
A.吩噻嗪环
B.二甲氨基
C.氯代苯基团
D.丙胺基团
E.三氟甲基
[答案]E
[解析]考查盐酸氯丙嗪的化学结构.【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】
8[.单选题]吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是
A.耳毒性
B.肾毒性
C.光毒反应
D.瑞夷综合症
E.高尿酸血症
[答案]C
[解析]使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】
9[.单选题]枸橼酸芬太尼的结构的特征是
A.含有吗啡喃结构
B.含有氨基酮结构
C.含有4-苯基哌啶结构
D.含有4-苯氨基哌啶结构
E.含有4-苯基哌嗪结构
[答案]D
[解析]本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】
10[.单选题]下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A.布桂嗪
B.美沙酮
C.哌替啶
D.喷他佐辛
E.苯噻啶
[答案]C
[解析]盐酸哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药,属于合成镇痛药。【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】
11[.不定项选择题]A.苯妥英
A.炔雌醇
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.氯霉素
E.关于药物的第Ⅰ相生物转化,形成烯酮中间体的是
[答案]B
[解析]如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
12[.不定项选择题]A.苯妥英
A.炔雌醇
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.氯霉素
E.关于药物的第Ⅰ相生物转化,发生ω-氧化和ω-1氧化的是
[答案]D
[解析]如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
13[.不定项选择题]A.苯妥英
A.炔雌醇
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.氯霉素
E.关于药物的第Ⅰ相生物转化,经过脱卤素代谢的是
[答案]E
[解析]如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
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