2022年执业药师药学专业知识一考点试题（七）

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　　1[.不定项选择题]A.甲基化结合反应

　　A.与硫酸的结合反应

　　B.与谷胱甘肽的结合反应

　　C.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D.与氨基酸的结合反应

　　E.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

　　[答案]A

　　[解析]本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

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　　2[.不定项选择题]A.甲基化结合反应

　　A.与硫酸的结合反应

　　B.与谷胱甘肽的结合反应

　　C.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D.与氨基酸的结合反应

　　E.含有酚羟基结构的沙丁胺醇，在体内可发生的代谢反应是

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

　　3[.不定项选择题]A.六氢萘环

　　A.吲哚环

　　B.吡咯环

　　C.嘧啶环

　　D.吡啶环

　　E.洛伐他汀含有的骨架结构是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类药物的基本母核(骨架结构)。根据化学结构，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架结构)为六氢萘环;阿托伐他汀含有的骨架结构为吡咯环;瑞舒伐他汀含有的骨架结构为嘧啶环;氟伐他汀含有的骨架结构为吲哚环，吡啶环为干扰答案，故本组题答案应选ACDB。

　　4[.不定项选择题]A.六氢萘环

　　A.吲哚环

　　B.吡咯环

　　C.嘧啶环

　　D.吡啶环

　　E.阿托伐他汀含有的骨架结构是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类药物的基本母核(骨架结构)。根据化学结构，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架结构)为六氢萘环;阿托伐他汀含有的骨架结构为吡咯环;瑞舒伐他汀含有的骨架结构为嘧啶环;氟伐他汀含有的骨架结构为吲哚环，吡啶环为干扰答案，故本组题答案应选ACDB。

　　5[.不定项选择题]A.六氢萘环

　　A.吲哚环

　　B.吡咯环

　　C.嘧啶环

　　D.吡啶环

　　E.瑞舒伐他汀含有的骨架结构是

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类药物的基本母核(骨架结构)。根据化学结构，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架结构)为六氢萘环;阿托伐他汀含有的骨架结构为吡咯环;瑞舒伐他汀含有的骨架结构为嘧啶环;氟伐他汀含有的骨架结构为吲哚环，吡啶环为干扰答案，故本组题答案应选ACDB。

　　6[.不定项选择题]A.六氢萘环

　　A.吲哚环

　　B.吡咯环

　　C.嘧啶环

　　D.吡啶环

　　E.氟伐他汀含有的骨架结构是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查HMG-CoA还原酶抑制剂类药物的基本母核(骨架结构)。根据化学结构，洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架结构)为六氢萘环;阿托伐他汀含有的骨架结构为吡咯环;瑞舒伐他汀含有的骨架结构为嘧啶环;氟伐他汀含有的骨架结构为吲哚环，吡啶环为干扰答案，故本组题答案应选ACDB。

　　7[.不定项选择题]A.芳环羟基化

　　A.硝基还原

　　B.烯氧化

　　C.N-脱烷基化

　　D.乙酰化

　　E.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

　　8[.不定项选择题]A.芳环羟基化

　　A.硝基还原

　　B.烯氧化

　　C.N-脱烷基化

　　D.乙酰化

　　E.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

　　9[.不定项选择题]A.芳环羟基化

　　A.硝基还原

　　B.烯氧化

　　C.N-脱烷基化

　　D.乙酰化

　　E.对氨基水杨酸在体内代谢生成乙酰氨基水杨酸，发生的代谢反应是

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

　　10[.不定项选择题]A.芳环羟基化

　　A.硝基还原

　　B.烯氧化

　　C.N-脱烷基化

　　D.乙酰化

　　E.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。