2022年执业药师药学专业知识一考点试题（四）

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　　1[.不定项选择题]A.还原代谢

　　A.水解代谢

　　B.N-脱乙基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.氧化脱卤代谢

　　E.美沙酮可发生

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素含有硝基可发生还原代谢。其他答案与题不符，故本组题答案应选A。

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　　2[.不定项选择题]A.还原代谢

　　A.水解代谢

　　B.N-脱乙基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.氧化脱卤代谢

　　E.普鲁卡因主要发生

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素含有硝基可发生还原代谢。其他答案与题不符，故本组题答案应选A。

　　3[.不定项选择题]A.还原代谢

　　A.水解代谢

　　B.N-脱乙基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.氧化脱卤代谢

　　E.利多卡因主要发生

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素含有硝基可发生还原代谢。其他答案与题不符，故本组题答案应选A。

　　4[.不定项选择题]A.还原代谢

　　A.水解代谢

　　B.N-脱乙基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.氧化脱卤代谢

　　E.氯霉素可发生

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构美沙酮可发生酮羰基的还原代谢;普鲁卡因属于酯类药物，主要发生水解代谢;利多卡因主要发生N-脱乙基代谢;氯霉素含有硝基可发生还原代谢。其他答案与题不符，故本组题答案应选A。

　　5[.不定项选择题]A.羟基化代谢

　　A.环氧化代谢

　　B.N-脱甲基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.脱S代谢

　　E.苯妥英在体内可发生

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查药物发生的第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构苯妥英在体内可发生苯环对位的羟基化代谢;卡马西平结构11、12位有烯键，在体内可发生环氧化代谢;阿米替林结构中有二甲基叔胺结构，在体内可发生N-脱甲基代谢;塞替派在体内可发生脱S代谢，生成替哌而起效。故本组题答案应选A、B、E、C。

　　6[.不定项选择题]A.羟基化代谢

　　A.环氧化代谢

　　B.N-脱甲基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.脱S代谢

　　E.卡马西平在体内可发生

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查药物发生的第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构苯妥英在体内可发生苯环对位的羟基化代谢;卡马西平结构11、12位有烯键，在体内可发生环氧化代谢;阿米替林结构中有二甲基叔胺结构，在体内可发生N-脱甲基代谢;塞替派在体内可发生脱S代谢，生成替哌而起效。故本组题答案应选A、B、E、C。

　　7[.不定项选择题]A.羟基化代谢

　　A.环氧化代谢

　　B.N-脱甲基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.脱S代谢

　　E.塞替派在体内可发生

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查药物发生的第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构苯妥英在体内可发生苯环对位的羟基化代谢;卡马西平结构11、12位有烯键，在体内可发生环氧化代谢;阿米替林结构中有二甲基叔胺结构，在体内可发生N-脱甲基代谢;塞替派在体内可发生脱S代谢，生成替哌而起效。故本组题答案应选A、B、E、C。

　　8[.不定项选择题]A.羟基化代谢

　　A.环氧化代谢

　　B.N-脱甲基代谢

　　C.S-氧化代谢

　　D.脱S代谢

　　E.阿米替林在体内可发生

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查药物发生的第Ⅰ相生物转化反应的规律。根据化学结构苯妥英在体内可发生苯环对位的羟基化代谢;卡马西平结构11、12位有烯键，在体内可发生环氧化代谢;阿米替林结构中有二甲基叔胺结构，在体内可发生N-脱甲基代谢;塞替派在体内可发生脱S代谢，生成替哌而起效。故本组题答案应选A、B、E、C。

　　9[.不定项选择题]药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅰ相生物转化引入的官能团不包括

　　A.羟基

　　B.烃基

　　C.羧基

　　D.巯基

　　E.氨基

　　[答案]B

　　[解析]第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

　　10[.不定项选择题]药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

　　A.葡萄糖醛酸

　　B.硫酸

　　C.甘氨酸

　　D.Na-K-ATP酶

　　E.谷胱甘肽

　　[答案]D

　　[解析]第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。