2022年执业药师考试药学知识一预习试题（十五）

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　　1[.单选题]具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是

　　A.吲哚美辛

　　B.布洛芬

　　C.芬布芬

　　D.吡罗昔康

　　E.塞来昔布

　　[答案]B

　　[解析]布洛芬,目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。

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　　2[.单选题]关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是()

　　A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

　　B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性

　　C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

　　D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

　　E.可与阿司匹林成前药

　　[答案]A

　　[解析]苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25°C和pH6时，半衰期可达21.8年。其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应。

　　3[.单选题]可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()

　　A.氯化铵

　　B.羧甲司坦

　　C.乙酰半胱氨酸

　　D.盐酸氨溴索

　　E.盐酸溴己新

　　[答案]C

　　[解析]对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。

　　4[.单选题]萘普生属于下列哪一类药物

　　A.吡唑酮类

　　B.芬那酸类

　　C.芳基乙酸类

　　D.芳基丙酸类

　　E.1，2-苯并噻嗪类

　　[答案]D

　　[解析]萘普生属于芳基丙酸类药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　5[.单选题]下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A.美罗昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘丁美酮

　　D.萘普生

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　6[.单选题]具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是()

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.吲哚美辛

　　D.吡罗昔康

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。

　　7[.多选题]化学结构中含有羧基的药物有

　　A.吲哚美辛

　　B.萘普生

　　C.布洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.双氯芬酸

　　[答案]ABCE

　　[解析]本题考查羧酸类非甾体抗炎药。化学结构中含有羧基的药物有：吲哚美辛、萘普生、布洛芬和双氯芬酸。美洛昔康没有羧基，含有烯醇羟基，故本题答案应选ABCE。

　　8[.多选题]属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是

　　A.阿司匹林

　　B.布洛芬

　　C.萘普生

　　D.双氯芬酸

　　E.吲哚美辛

　　[答案]BC

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的分类。属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是布洛芬和萘普生;属于芳基乙酸类的非甾体抗炎药是双氯芬酸和吲哚美辛;阿司匹林属于水杨酸类。故本题答案应选BC。

　　9[.多选题]下列叙述中，符合阿司匹林的是

　　A.结构中含有酚羟基

　　B.显酸性

　　C.具有抑制血小板凝聚作用

　　D.长期服用可出现胃肠道出血

　　E.具有解热镇痛和抗炎作用

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有羧基显酸性;为解热镇痛和抗炎药，具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基，故本题答案应选BCDE。

　　10[.多选题]非甾体抗炎药包括

　　A.芳基乙酸类药物

　　B.西康类

　　C.昔布类

　　D.苯胺类药物

　　E.水杨酸类药物

　　[答案]ABC

　　[解析]非甾体抗炎药包含：羧酸类、非羧酸类。羧酸类包括芳基乙酸类、芳基丙酸类药物。非羧酸类药物包括：西康类、昔布类。