2022年执业药师考试药学知识一预习试题（十一）

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　　1[.单选题]吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

　　A.醇羟基

　　B.双键

　　C.醚键

　　D.哌啶环

　　E.酚羟基

　　[答案]E

　　[解析]吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

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　　2[.单选题]下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是

　　A.芬太尼

　　B.瑞芬太尼

　　C.阿芬太尼

　　D.布托啡诺

　　E.右丙氧芬

　　[答案]B

　　[解析]将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性阿片样效应。

　　3[.多选题]以下叙述与美沙酮相符的是

　　A.含有5-庚酮结构

　　B.含有一个手性碳原子

　　C.属于哌啶类合成镇痛药

　　D.临床常用外消旋体

　　E.可用于戒除海洛因成瘾

　　[答案]BDE

　　[解析]临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。

　　4[.多选题]有关氟西汀的正确叙述是

　　A.结构中含有对氯苯氧基结构

　　B.抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

　　C.抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D.主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E.结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

　　[答案]BDE

　　[解析]主要的代谢产物均为N-去甲氟西汀，也是R-和S-对映体;具有与氟西汀相同的药理活性，均是5-HT再吸收的强效抑制药。氟西汀分子中含有手性碳原子，过去临床上使用氟西汀的消旋体，现已分离单独使用S-氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。

　　5[.多选题]下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有

　　A.盐酸氟西汀

　　B.文拉法辛

　　C.舍曲林

　　D.盐酸帕罗西汀

　　E.盐酸阿米替林

　　[答案]ABE

　　[解析]氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛(ODV)，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。

　　6[.多选题]根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

　　A.洛沙平

　　B.利培酮

　　C.喹硫平

　　D.齐拉西酮

　　E.多塞平

　　[答案]BD

　　[解析]利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

　　7[.不定项选择题]属于氨基酮类合成镇痛药的是

　　A.芬太尼

　　B.美沙酮

　　C.右丙氧酚

　　D.曲马多

　　E.吗啡

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查镇痛药的分类及结构特征。镇痛药按来源分为天然来源和合成镇痛药。天然来源的镇痛药有天然生物碱吗啡及其类似物可待因、盐酸羟考酮等，合成镇痛药有4-苯氨基哌啶类药物枸橼酸芬太尼、氨基酮类药物美沙酮以及盐酸布桂嗪、盐酸曲马多等。

　　8[.不定项选择题]属于哌啶类合成镇痛药的是

　　A.芬太尼

　　B.美沙酮

　　C.右丙氧酚

　　D.曲马多

　　E.吗啡

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查镇痛药的分类及结构特征。镇痛药按来源分为天然来源和合成镇痛药。天然来源的镇痛药有天然生物碱吗啡及其类似物可待因、盐酸羟考酮等，合成镇痛药有4-苯氨基哌啶类药物枸橼酸芬太尼、氨基酮类药物美沙酮以及盐酸布桂嗪、盐酸曲马多等。

　　9[.不定项选择题]阿米替林为查看材料

　　A.去甲肾上腺素再摄取抑制剂

　　B.5-HT再摄取抑制剂

　　C.单胺氧化酶抑制剂

　　D.硫杂蒽类抗精神病药

　　E.吩噻嗪类抗精神失常药

　　[答案]A

　　[解析]此题考查中枢神经系统药物的分类。阿米替林属于去甲肾上腺素再摄取抑制剂;奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物;氟西汀为5-羟色胺再摄取抑制剂;氯普噻吨为噻吨类又称硫杂蒽类抗精神病药。

　　10[.不定项选择题]奋乃静为查看材料

　　A.去甲肾上腺素再摄取抑制剂

　　B.5-HT再摄取抑制剂

　　C.单胺氧化酶抑制剂

　　D.硫杂蒽类抗精神病药

　　E.吩噻嗪类抗精神失常药

　　[答案]E

　　[解析]此题考查中枢神经系统药物的分类。阿米替林属于去甲肾上腺素再摄取抑制剂;奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物;氟西汀为5-羟色胺再摄取抑制剂;氯普噻吨为噻吨类又称硫杂蒽类抗精神病药。